Журнал для профессионалов аптечного бизнеса

Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

10 фактов о НПВС

1. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта.
Более 30 млн людей в мире ежедневно принимают НПВС, 40% этих пациентов – люди старше 60 лет. Большая популярность этих препаратов объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые встречаются при целом ряде заболеваний.
2. Первым НПВС считается салициловая кислота, которая в 1829 году была выделена итальянским химиком Рафаэлем Пириа из коры ивы.
К сожалению, вещество оказалось довольно токсичным, поэтому в чистом виде ее используют только наружно, а перорально назначают производные – соли, сложные эфиры и т.п. 
3. Чемпионом по многогранности действия можно по праву считать ацетилсалициловую кислоту (АСК).
С момента синтеза Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году и до настоящего времени у АСК открываются новые и новые эффекты. Помимо собственно жаропонижающего и противовоспалительного действия АСК можно использовать для разжижения крови как антиагрегант, в качестве онкопротектора, как средство снижения риска преэклампсии в родах, а также для уменьшения вероятности развития бронхиальной астмы у пожилых женщин.
4. Дольше всего ученые выясняли, как действует НПВС парацетамол.
Точный молекулярный механизм стал известен лишь через 124 года после выхода препарата на рынок, в 2011 году. Оказалось, что сам парацетамол никакого эффекта не оказывает, но вот его метаболит N-ацетил-п-бензохинон имин активирует особый белок TPA1, который является трансмембранным ионным каналом, открывающимся в ответ на повышение местной температуры. И этот же самый метаболит повреждает гепатоциты, вызывая в тяжелых случаях лекарственный гепатит. Получается, что терапевтическое действие парацетамола неразрывно связано с его гепатотоксичностью. 
5. Аспирину принадлежит несколько мировых рекордов.
В 1950 году препарат был занесен в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее. А в 1997 году он стал самым продаваемым безрецептурным средством в мире. Его ежегодное производство оценивается в 50 тыс. тонн, около 100 млрд таблеток. 
6. Метамизол натрия, синтезированный Людвигом Кнорром в 1920 году, в 1970-х годах внезапно попал в опалу и был запрещен во многих странах мира.
Официальная версия звучала так: это НПВС повышает риск развития агранулоцитоза, который примерно в 7% случаев может закончиться летальным исходом. Неофициальная версия была прозаичнее: он просто проиграл маркетинговую войну парацетамолу. Современные исследования, проведенные по правилам доказательной медицины, показали, что вероятность возникновения грозного осложнения – от 0,2 до 2 случаев на миллион человеко-дней использования. Тем не менее запрет сохраняется. В некоторых странах, например в Германии, метамизол вернули, но только в рецептурный отпуск, в России ЛС с метамизолом натрия продаются без рецепта. 
7. Многие препараты, назначаемые одновременно с НПВС, могут влиять на их фармакокинетику и фармакодинамику:;
  • алюминийсодержащие антациды и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте. Поэтому сопутствующее назначение таких антацидов может потребовать увеличения дозы НПВС, а между приемами холестирамина и НПВС необходимы интервалы не менее 4 часов; 
  • ;натрия бикарбонат усиливает всасывание НПВС в  ЖКТ
  • противовоспалительное действие НПВС усиливают глюкокортикоиды и «медленно действующие» (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины); 
  • анальгезирующий эффект НПВС усиливают наркотические анальгетики и седативные препараты.
8. Регулярный прием НПВС повышает риск развития тугоухости у пациентов 50–60 лет.
Длительное и масштабное исследование, проведенное в США, показало, что для пожилых наиболее опасен длительный прием парацетамола – он увеличивал риск ухудшения слуха на 99% по сравнению с теми, кто принимал этот препарат лишь эпизодически. Интересно, что у мужчин старше 60 лет негативное влияние нивелировалось и риск возрастал лишь на 16%, а для других НПВС исчезал вовсе.;
9. Прием ибупрофена снижает риск болезни Паркинсона на 40%, утверждают исследователи из Гарвардской медицинской школы.
У других противовоспалительных препаратов из категории НПВС, включая АСК и парацетамол, такого эффекта обнаружить не удалось. Правда, механизм такого действия ибупрофена пока так и не был определен, поэтому его нельзя рекомендовать всем и каждому в качестве профилактического средства. 
10. При артритных болях НПВС чаще всего назначаются перорально.
Между тем, как показал недавний Кокрановский обзор, с задачей обезболивания и купирования воспалительных явлений – по крайней мере в лучезапястных и коленных суставах – прекрасно справляются и топические НПВС, хотя врачи и пациенты о них чаще всего забывают. В обзор попали исследования топических диклофенака, кетопрофена, индометацина и ибупрофена. Все они оказались равными по эффективности своим пероральным вариантам. При этом их концентрация в крови и других органах и системах была чрезвычайно низкой, что позволило избежать ряда побочных эффектов. 


Алексей Федоренко, врач-терапевт 


Журнал "Российские аптеки" №23, 2012

Вам могут понравиться другие статьи:

  • Терапия с гендерной окраской
    Фармкласс
    Терапия с гендерной окраской

    Несмотря на то что мужчины и женщины относятся к одному биологическому виду – Homo sapiens – различия между ними есть не только на уровне нормальной анатомии и физиологии. 

    Подробнее
  • Дисменорея в вопросах и ответах
    Фармкласс
    Дисменорея в вопросах и ответах

    «Посоветуйте что-нибудь от боли во время менструации» – довольно распространенный запрос в аптеке: с этой проблемой знакомы 9 из 10 женщин.

    Подробнее
  • Женское сердце
    Фармкласс
    Женское сердце

    Ишемическая болезнь сердца (ИБС) у представительниц прекрасного пола встречается реже, чем у мужчин. Но проявления этого заболевания бывают по-женски неоднозначны.

    Подробнее
  • Два оттенка жара
    Фармкласс
    Два оттенка жара

    Повышенная температура тела обычно сопровождается общим недомоганием, однако это вовсе не значит, что ее непременно нужно снижать с помощью лекарств. Когда следует предпринимать активные действия, а в каких случаях лучше потерпеть?

    Подробнее
  • Сбивать или не сбивать?
    Фармкласс
    Сбивать или не сбивать?

    Высокая температура у ребенка – ситуация нередкая. Однако вопрос, надо ли ее снижать и когда именно, по-прежнему беспокоит многих родителей.

    Подробнее
  • Течет из носа?
    Фармкласс
    Течет из носа?

    Подбираем препараты для посетителей с запросом «Дайте что-нибудь от насморка».

    Подробнее