Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Портрет молекулы: нимесулид

НПВП, к которым относится нимесулид, отличаются друг от друга своей селективностью в отношении ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го или 2-го типа.

Как известно, положительные терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов и др.) – с подавлением активности ЦОГ-1.

Установлено также, что ЦОГ-2 участвует во многих нормальных физиологических процессах организма, поэтому чрезмерная активность по отношению к ней также может быть нежелательна.

molecule.jpg


Именно нимесулид обладает достаточно высокой, но не абсолютной селективностью в отношении ЦОГ-2, что позволяет отнести его к «золотой середине» среди НПВП1. Нимесулид отличается высокой анальгетической и противовоспалительной активностью при низком риске побочных эффектов со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы1.
Нимесулид: цифры и факты
  • Впервые начал применяться в 1985 году, в Италии2
  • Обладает щелочными свойствами, что позволяет веществу легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них в более высокой концентрации, чем в плазме крови1
  • Действует в 21 раз более селективно в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-12
  • Благодаря своим свойствам оказывает гастропротективный эффект2
  • Действует не только в отношении ЦОГ- 2, но и других молекул, ответственных за воспаление и боль1,2

Помимо основного фармакологического действия, нимесулид обладает эффектами, не зависящими от класс-специфического влияния на синтез простагландина: подавляет синтез провоспалительных цитокинов, активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрите), блокирует фосфодиэстеразу-4, снижая тем самым активность клеток воспалительной агрессии (макрофагов и нейтрофилов), оказывает антигистаминное действие1.

scheme-nimesulid.jpg

1. Каратеев Д.Е. и соавт. Выбор нестероидного противовоспалительного препарата для симптоматической терапии ревматических заболеваний: фокус на нимесулид // Эффективная фармакотерапия, 2018. №19. С. 26–31. 2. Suleyman H. et al. Nimesulide is a selective COX-2 inhibitory, atypical non-steroidal anti-inflammatory drug // Curr Med Chem. 2008; 15 (3): 278–283.

3.png





Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.