Портрет молекулы: нимесулид

Как известно, положительные терапевтические эффекты НПВП связаны с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов и др.) – с подавлением активности ЦОГ-1.
Установлено также, что ЦОГ-2 участвует во многих нормальных физиологических процессах организма, поэтому чрезмерная активность по отношению к ней также может быть нежелательна.
Именно нимесулид обладает достаточно высокой, но не абсолютной селективностью в отношении ЦОГ-2, что позволяет отнести его к «золотой середине» среди НПВП1. Нимесулид отличается высокой анальгетической и противовоспалительной активностью при низком риске побочных эффектов со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы1.
Нимесулид: цифры и факты
- Впервые начал применяться в 1985 году, в Италии2
- Обладает щелочными свойствами, что позволяет веществу легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них в более высокой концентрации, чем в плазме крови1
- Действует в 21 раз более селективно в отношении ЦОГ-2, чем ЦОГ-12
- Благодаря своим свойствам оказывает гастропротективный эффект2
- Действует не только в отношении ЦОГ- 2, но и других молекул, ответственных за воспаление и боль1,2
Помимо основного фармакологического действия, нимесулид обладает эффектами, не зависящими от класс-специфического влияния на синтез простагландина: подавляет синтез провоспалительных цитокинов, активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрите), блокирует фосфодиэстеразу-4, снижая тем самым активность клеток воспалительной агрессии (макрофагов и нейтрофилов), оказывает антигистаминное действие1.
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.