«Дети – это не «маленькие взрослые», и предназначенные для них лекарства должны быть созданы исходя из анатомических и физиологических характеристик организма и типа лекарственной формы. Поговорим о том, какое влияние на терапевтический эффект оказывают эти факторы».

Екатерина Леонтьева, детский гастро­энтеролог, педиатр. Практикующий специалист в ведущих доказательных клиниках Москвы: «Рассвет», «DocDeti»

С учетом особенностей

По данным ВОЗ, около 50% лекарств, которые назначают при хронических заболеваниях, не принимаются в соответствии с рекомендациями врача¹. Поэтому одна из важных задач и педиатра, и фармспециалиста – устранение любых нюансов, связанных с нарушением режима лечения, и прежде всего подбор лекарственной формы и дозировки с учетом особенностей детского организма.

Абсорбция

На всасывание веществ в детском возрасте влияют многие факторы, в том числе:

• pH желудка
  при рождении у детей pH нейтрален и снижается до кислых значений только к 2-летнему возрасту; препараты, которые находятся в недиссоциированной форме и легко всасываются в кислой среде желудка, могут иметь сниженную биодоступность при высоких показателях pH, и, напротив, повышенная кислотность способна оказывать защитное действие на кислотолабильные ЛС и связана с увеличением биодоступности слабых оснований, таких как бензилпенициллин и ампициллин¹

• секреция желчи
  в первые 2–3 недели жизни снижена, постепенно продукция желчных кислот увеличивается и повышается растворимость лекарственных препаратов

• кишечная проницаемость
  у новорожденных проницаемость кишечника в 3 раза выше, чем у взрослых1; в течение первой недели жизни она снижается; также в первые дни жизни наблюдается замедленное опорожнение желудка и хаотичная перистальтика, что наряду с изменением проницаемости кишечника может влиять на всасывание лекарственных препаратов.

Распределение лекарств

Зависит от соотношения жировой, мышечной тканей и воды в организме. Общее количество воды у новорожденного составляет около 80%, что требует назначения более высоких доз гидрофильных препаратов.

Экскреция 

Определяется скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), которая у младенцев первых дней жизни составляет лишь около 30–40% от взрослых показателей. Таким образом, лекарства, которые метаболизируются почками, выводятся медленнее. И это означает, что дозировки и кратность применения препаратов, действие которых зависит от почечного клиренса, необходимо оценивать, контролировать и корректировать.

С учетом особенностей метаболизма лекарств в детском организме при назначении ЛС важно помнить и уточнять не только возраст ребенка, но и вес – и первый и второй влияют на создание необходимой терапевтической дозы, а значит, и на эффективность терапии в целом. 

При назначении и отпуске препарата для детей важно уточнить:

• возраст ребенка

• наличие сопутствующих заболеваний и аллергии в анамнезе

• вес ребенка, если дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела

Дело в форме

Детские лекарственные формы, как и анатомические и физиологические особенности организма, также могут влиять на результат лечения, в первую очередь за счет приверженности терапии. Текущая тенденция в разработке педиатрических препаратов направлена на создание форм, которые соответствуют возрасту и обеспечивают безопасность и достижение точных доз для ребенка. Кроме того, «детское лекарство» должно иметь приемлемый вкус, содержать соответствующие вспомогательные вещества и отвечать нормативным требованиям.

Самыми распространенными формами выпуска для детей раннего возраста являются жидкие – гранулы/порошки для приготовления суспензий, растворы, капли, сиропы. Их применение обусловлено затруднением проглатывания таблетированных и капсульных препаратов, риском удушья. Кроме того, жидкие формы во многом облегчают прием и дозирование ЛС.

Несмотря на то что производители, как правило, добавляют ароматизаторы и подсластители, не все дети охотно пьют сладкие жидкости, поэтому важно проговорить с родителями этот момент и в случае отказа ребенка или, если это допускает инструкция, разводить ЛС, или давать его вместе с привычными напитками, или менять на другую форму.

Пример из практики

Для лечения функциональных запоров у детей препаратом выбора является макрогол, выпускаемый в форме порошка для приготовления суспензии. На практике я наблюдала, что многие дети отказываются от лекарства ввиду его выраженного цитрусового вкуса и чувствуют его в любой жидкости. В подобных случаях ЛС допускается развести не только в соках, чае и так далее, но и в гомогенизированной пище (пюре, каши), при этом в течение дня важно обеспечить достаточное употребление жидкости. Это связано с особенностями фармакокинетики ЛС – препарат абсорбируется и не подвергается метаболизму в ЖКТ, а действует только в толстом кишечнике путем удерживания молекул воды в его просвете.

1. Khan D. еt al. Paediatric specific dosage forms: Patient and formulation considerations // International journal of pharmaceutics. 2022; 616: 121501. 2. Mennella J.A. et al. Children’s perceptions about medicines: individual differences and taste // BMC pediatrics. 2015; 15: 1-6.

Журнал "Российские аптеки" № 11, 2023 г.