Тройной эффект. Портрет молекулы: дезлоратадин
Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Тройной эффект

Дезлоратадин — селективный трициклический антигистаминный препарат 2-го «плюс»-поколения, используемый для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, зуда и крапивницы. Фактически это активный метаболит лоратадина, препарата 2-го поколения1.


Важная особенность дезлоратадина – тройной эффект: он не только длительно и избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, но также оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие2–4.

Механизм действия

Гистамин – это химическое вещество, вызывающее аллергические реакции, один из наиболее типичных симптомов которых – отек тканей.


Гистамин высвобождается из тучных клеток и присоединяется к другим клеткам, имеющим рецепторы для гистамина. Присоединение гистамина к рецепторам заставляет клетку «активироваться», высвобождая другие химические вещества, вызывающие эффекты, которые проявляются в виде симптомов аллергии.


Дезлоратадин


Дезлоратадин избирательно блокирует один тип рецепторов гистамина (рецепторы H1) и, таким образом, предотвращает активацию клеток гистамином. Делает он это намного лучше, чем некоторые «коллеги» по поколению: его аффинность к H1-рецепторам в 194 раза выше, чем фексофенадина, в 57 – чем эбастина, и в 52 – чем цетиризина11.


В отличие от большинства других антигистаминных препаратов дезлоратадин не попадает в головной мозг из крови и, следовательно, не вызывает сонливости12.



Дезлоратадин, будучи активным метаболитом лоратадина, сам метаболизируется до своего активного метаболита – 3-гидроксидеслоратадина и именно в таком виде оказывает терапевтическое воздействие



Пища не влияет на всасывание дезлоратадина, так что не имеет значения – принимать его до, во время или после еды14.

Проверено в исследованиях

Дезлоратадин обладает доказанной клинической эффективностью при различных вариантах аллергического ринита, как круглогодичного, так и сезонного, причем даже в тяжелых случаях коморбидности бронхиальной астмы и сезонного аллергического ринита5–7.


Так как его период полувыведения – 27 часов, при аллергической патологии препарат имеет доказанную 24-часовую эффективность со значительным улучшением ежедневной активности и сна, общего качества жизни и работы, а также благоприятный профиль безопасности, то есть удовлетворяет всем критериям ARIA (Аллергический ринит и его влияние на астму) и EAACI (Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии), в том числе для использования в педиатрической практике8–10.


Высокий профиль безопасности дезлоратадина подтвержден в ряде зарубежных исследований, в которых для лечения хронической идиопатической крапивницы применялись дозы препарата, в 4 раза превышающие терапевтическую13. Использование таких высоких доз антигистаминного ЛС не привело к увеличению частоты побочных эффектов, в том числе седативного действия на центральную нервную систему13.

Для самых маленьких

Педиатрические препараты дезлоратадина занимают особое место среди противоаллергических ЛС. В отличие от антигистаминных ЛП I поколения, в частности диметиндена, они не нарушают REM-фазу сна, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на внимание, память, показатели обучаемости14,15. По сравнению с препаратами II поколения, например цетиризином, дезлоратадин выделяется фиксированной кратностью приема для пациентов любого возраста, отсутствием выявленных лекарственных взаимодействий и возможностью применения у детей до 1 года* без контроля врача14,16.


* С 6 месяцев14.


Для самых маленьких



В ряде исследований, включивших десятки тысяч пациентов, доказано, что дезлоратадин обладает высокой эффективностью в отношении купирования симптомов сезонного аллергического риноконъюнктивита, хорошо переносится пациентами и улучшает качество их жизни13



1. IUPAC, Fischer J., Ganellin C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 2006, ISBN 9783527607495, p. 549. 2. Canonica G.W., Blaiss M. Antihistaminic, anti-inflammatory, and antiallergic properties of the nonsedating second-generation antihistamine desloratadine: a review of the evidence // World Allergy Organ J. 2011;4(2):47–53. 3. Agrawal D.K. Anti-inflammatory properties of desloratadine // Clin Exp Allergy. 2004;34(9):1342–1348. 4. Geha R.S., Meltzer E.O. Desloratadine: a new, nonsedating, oral antihistamine // J Allergy Clin Immunol. 2001;107(4):751–762. 5. DuBuske L.M. Pharmacology of Desloratadine. Special Characteristics // Clin Drug Invest 2002;22(Suppl. 2):1–11. 6. Agrawal D.K. Pharmacology and clinical efficacy of desloratadine as an anti-allergic and anti-inflammatory drug // Exp Opin Invest Drugs 2001;10(3):547–560. 7. Simons F.E., Prenner B.M., Finn A. Jr. Desloratadine Study Group. Efficacy and safety of desloratadine in the treatment of perennial allergic rhinitis // J Allergy Clin Immunol. 2003;111(3):617–622. 8. Canonica G.W. et al. Efficacy of desloratadine in the treatment of allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, controlled trials // Allergy. 2007;62(4):359–366. 9. Berger W.E., Schenkel E.J., Mansfield L.E. Desloratadine Study Group. Safety and efficacy of desloratadine 5 mg in asthma patients with seasonal allergic rhinitis and nasal congestion // Ann Allergy Asthma Immunol. 2002;89(5):485–491. 10. Bousquet P.J. et al. Pilot study assessing the impact of smoking on nasal-specific quality of life // Allergy. 2004; 59(9):1015–1016. 11. Bousquet J. et al. Implementation of guidelines for seasonal allergic rhinitis: a randomized controlled trial // Allergy. 2003;58(8):733–741. 12. Gupta S.K. et al. Desloratadine dose selection in children aged 6 months to 2 years: comparison of population pharmacokinetics between children and adults // Br J Clin Pharmacol. 2007;64(2):174–184. 13. Терехова Е.П., Терехов Д.В. Выбор антигистаминного препарата для лечения сезонной аллергии // Поликлиника. 2020. № 1-2. С. 31–38. 14. Инструкция по медицинскому применению препарата Дезлоратадин. Рег. уд. №: ЛП- 005419. 15. Church M.K. et al. Risk of first‐generation H1‐antihistamines: a GA2LEN position paper // Allergy. 2010;65(4):459–466. 16. Инструкция по медицинскому применению препарата Зиртек. Рег. уд. №: П N011930/01.


Пройти тест


Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.