На языке и под ним
Сублингвальные средства – не самая распространенная лекарственная форма. О них обычно не очень хорошо осведомлены покупатели, так что лучше дополнительно разъяснить некоторые нюансы их употребления, чтобы не было недоразумений.
Не жевать и не глотать
Сублингвальные препараты разработаны с прицелом на быстрое всасывание. Их помещают под язык и рассасывают, что позволяет очень быстро попасть в кровоток и начать действовать1.
Сублингвальные средства влючают следующие лекарственные формы2: таблетки, спреи, пленки.
В российских аптеках самые известные представители этой разновидности препаратов – левоментола раствор в ментил изовалерате (Валидол) и нитроглицерин. Однако в последнее время популярность набирает вариант нитроглицерина в виде спрея подъязычного дозированного.
Также сублингвальные варианты есть у глицина, мелатонина, комбинации глицина, глутаминовой кислоты и цистина, аминодигидрофталазиндиона натрия, различных лизатов бактерий, гомеопатических средств.
Кроме того, под язык рекомендуют помещать «скоропомощные» антигипертензивные лекарства, такие как ингибитор ангиотензинпревращающего фермента каптоприл или более мощный моксонидин центрального действия – при резких подъемах артериального давления.
Опыт анестезиологов показывает, что даже через 10 минут некоторые подъязычные средства все еще остаются нерастворившимися, что мешает введению эндотрахеальных трубок
Фармакокинетические особенности
Обычные пероральные средства проходят через ЖКТ, метаболизируются в печени, прежде чем попасть в кровоток. Есть множество факторов, которые влияют на подобные лекарства на всем пути3:
- возраст пациента
- прием пищи
- другие препараты
- состояние печени
Сублингвальные средства с подобными препятствиями не сталкиваются, именно поэтому они используются либо в неотложных состояниях, либо при необходимости доставить как минимум часть действующего вещества непосредственно в головной мозг.
В чем плюсы препаратов, помещаемых под язык?4
- не зависят от состояния ЖКТ, кислотности желудка, функции поджелудочной железы, желчного пузыря и печени;
- подходят для пациентов, которые по разным причинам не могут, не хотят или боятся глотать обычные таблетки или капсулы, особенно когда речь идет о детях;
- нет проблем совместимости с другими принимаемыми пациентом лекарственными средствами.
Нет в мире совершенства
Минусы у сублингвальных лекарств также есть5:
- их нельзя проглатывать сразу, для некоторых пациентов это может оказаться очень непростым;
- под язык нельзя помещать средства, обладающие неприятными органолептическими свойствами, что существенно сокращает спектр действующих веществ, которые можно поместить в сублингвальную форму;
- быстрота способа введения не позволяет использовать таблетки или капсулы с модифицированным высвобождением действующих веществ – пролонгированные или ретард-формы;
- действующие вещества из класса кислот или иные едкие вещества могут вызывать изменение цвета зубов и увеличивать риск развития кариеса;
- при афтозном стоматите или молочнице полости рта всасывание сублингвальных препаратов может быть нарушено.;
Инструкция по применению
Чтобы сублингвальное средство подействовало так, как задумано разработчиками, достаточно соблюдать несколько несложных правил1–3:
- за 10–15 минут до приема необходимо выпить как минимум стакан воды, что гарантирует выработку достаточного количества слюны для растворения лекарства;
- сесть прямо, не ложиться, пока препарат не растворится во рту полностью;
- не есть, не пить, не курить, не жевать резинку;
- время, необходимое для растворения разных лекарственных форм, может различаться: спрей всосется очень быстро, таблетка – в течение нескольких минут;
- необходимо воздерживаться от проглатывания препарата;
- некоторые сублингвальные средства могут вызывать жжение или покалывание во рту, например, именно такой побочный эффект будет у нитроглицерина как в виде спрея, так и в виде других форм.
Доклинические исследования показали, что сублингвальные вакцины могут быть высокоиммуногенными и защищать от вируса гриппа и Helicobacter pylori
1. Pinto J.F. Site-specific drug delivery systems within the gastro-intestinal tract: from the mouth to the colon // Int J Pharm. 2010 Aug 16; 395(1–2): 44–52. 2. Singh N. et al. Chapter 27 - Drug delivery: advancements and challenges // Micro and Nano Technologies. 2017; 865–886. 3. Frank J. Dowd. 2 – Pharmacokinetics: The Absorption, Distribution, and Fate of Drugs. In.: Pharmacology and Therapeutics for Dentistry (Seventh Edition). 2017: 5–43. 4. Maheshwari R. et al. Chapter 20. Manipulation of Physiological Processes for Pharmaceutical Product Development // Advances in Pharmaceutical Product Development and Research. 2018.701–729. 5. Deepak A. et al. Nanofiber in transmucosal drug delivery // Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2018 Feb.; 43: 379–387.
«Мастер-класс в аптеке. 5 правил успешных продаж – 2024»
Заказать онлайн печатную версию вы можете здесь.
Фото: Shutterstoсk/FOTODOM
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.