40 молекул, перевернувших фармакологию
22.10.2026
От растения – к действующему веществу
В начале XIX века аптекарь Фридрих Сертюрнер выделил из опия морфин1. Растительное сырье перестало быть непредсказуемой смесью: теперь из него можно было выделить активное вещество, изучить его и точно дозировать. Так родилась химическая фармакология.
Таблетка как продукт химии
Ацетилсалициловая кислота стала символом следующего этапа: природную молекулу можно химически изменить и превратить в стандартизированное промышленное лекарство. Позже препарат получил вторую жизнь как антиагрегант2. А точный молекулярный механизм действия стал известен через 80 лет после появления на рынке. Это хороший пример того, что значение молекулы определяется не только моментом ее появления.
хинин – специфическое лечение малярии, атропин – управление парасимпатической системой, диэтиловый эфир – хирургическая анестезия, нитроглицерин – средство от стенокардии, адреналин – один из первых выделенных гормонов, сальварсан, «препарат 606» Пауля Эрлиха, – химиотерапия инфекций
Заменить то, чего не хватает
До открытия инсулина сахарный диабет 1‑го типа означал почти неизбежную смерть. В 1922 году первые успешные введения очищенного панкреатического экстракта человеку изменили ситуацию. Инсулин стал родоначальником огромного класса заместительной терапии: если организм не производит жизненно важный сигнал, его можно вернуть извне3.
Убить микроб, не пациента
Пенициллин G сделал реальностью мечту об избирательном ударе по возбудителю. Открытие Флеминга было только началом: превратить нестабильное вещество из плесени в массовое лекарство помогли Говард Флори, Эрнст Чейн и промышленное производство4. Примерно в то же время антибиотики начали выпускать и в СССР5.
стрептомицин – первый эффективный препарат против туберкулеза, изониазид – основа противотуберкулезной терапии, артемизинин – новый класс средств против малярии, ивермектин – прорыв в лечении ряда паразитозов, ацикловир – доказательство возможности избирательной противовирусной терапии, зидовудин – первый одобренный препарат против ВИЧ, софосбувир – хронический гепатит C стало возможно излечивать таблетками
Новый шаг в психиатрии
Хлорпромазин в начале 1950‑х неожиданно оказался способен уменьшать психотическую симптоматику6. Началась эпоха современной психофармакологии. Новые препараты не решили всех проблем психиатрии, но радикально изменили судьбу миллионов пациентов и саму организацию помощи.
лития карбонат – одна из основ терапии биполярного расстройства, леводопа – ключевой препарат при болезни Паркинсона, диазепам – символ бензодиазепиновой эпохи, флуоксетин – новые антидепрессанты
Молекула, которая изменила правила
Талидомид стал причиной одной из самых громких трагедий в фармакологии. Успокоительное и противорвотное средство, назначавшееся в том числе беременным, оказалось мощным тератогеном и спровоцировало тысячи тяжелых врожденных пороков развития у детей. Катастрофа начала 1960‑х ускорила перестройку лекарственного регулирования: безопасность стали изучать системно, а доказательство эффективности стало обязательной частью допуска препарата на рынок7. Позже талидомид вернулся в медицину – уже под жестким контролем, он до сих пор применяется в том числе в онкогематологии.
кортизон – эффективная борьба с воспалением, норэтистерон стал одной из ключевых молекул пероральной контрацепции, циклоспорин помог превратить трансплантацию органов из эксперимента в клиническую практику
Целенаправленное конструирование
Каптоприл особенно красив с точки зрения истории фармакологии. Отправной точкой стали пептиды яда бразильской ямкоголовой змеи жарараки, влиявшие на артериальное давление. Их изучение привело к ангиотензинпревращающему ферменту, а затем химики создали молекулу, блокирующую его при приеме внутрь8. Каптоприл стал классическим примером рационального дизайна. Ученые уже не просто нашли вещество и посмотрели, что оно делает, а определили мишень и создали средство для нее.
пропранолол – β‑блокатор, изменивший кардиологию, циметидин – демонстрация силы рецепторного подхода в гастроэнтерологии, омепразол – начало эры ингибиторов протонной помпы; ловастатин – начало эпохи фармакологического управления риском атеросклероза
Опухоль как молекулярная поломка
Иматиниб в начале XXI века стал почти идеальной иллюстрацией таргетной терапии. При хроническом миелоидном лейкозе известна характерная молекулярная поломка – тирозинкиназа BCR::ABL1. Иматиниб создавали, чтобы подавлять ее9. После этого молекулярная диагностика стала все теснее переплетаться с терапией, а фармакология – двигаться в сторону персонализированного лечения.
метотрексат – один из основоположников противоопухолевой химиотерапии и важный иммуномодулятор, тамоксифен – сила гормональной мишени при раке молочной железы, ритуксимаб и трастузумаб сделали моноклональные антитела рабочим инструментом онкологии, адалимумаб утвердил биологическую терапию хронических воспалительных болезней, ниволумаб показал, что против опухоли можно снять «тормоза» с иммунной системы, нусинерсен вывел в клинику лечение через изменение обработки РНК
Молекула, меняющая границы диагноза
Семаглутид начинался как средство для лечения сахарного диабета 2‑го типа, но стал частью гораздо более широкой истории. Агонисты рецептора ГПП‑1 показали, что фармакологическое управление аппетитом, массой тела и метаболическими рисками может давать клинически значимые результаты, включая снижение сердечно‑сосудистого риска у части пациентов с ожирением10. Одна сигнальная система связала эндокринологию, кардиологию и нейробиологию, а границы между «лекарством от диабета» и «лекарством от ожирения» стали условными.
- Krishnamurti C., Rao S.C. The isolation of morphine by Serturner. Indian J Anaesth. 2016 Nov;60(11):861-862.
- Miner J., Hoffhines A. The discovery of aspirin's antithrombotic effects. Tex Heart Inst J. 2007;34(2):179-86.
- Lewis G.F., Brubaker P.L. The discovery of insulin revisited: lessons for the modern era. J Clin Invest. 2021 Jan 4;131(1):e142239.
- Neu H.C., Gootz T.D. Antimicrobial Chemotherapy. In: Baron S, editor. Medical Microbiology. 4th ed. Galveston (TX): University of Texas Medical Branch at Galveston; 1996. Chapter 11.
- Шерстнева Е.В. История создания советского пенициллина: вымысел и факты // Проблемы социальной гигиены, здравоохранения и истории медицины, 2019. Т.27. №4. С.507-512.
- Leucht S. et al. Antipsychotic Drugs: A Concise Review of History, Classification, Indications, Mechanism, Efficacy, Side Effects, Dosing, and Clinical Application. Am J Psychiatry. 2024 Oct 1;181(10):865-878.
- Greene J.A., Podolsky S.H. Reform, regulation, and pharmaceuticals — the Kefauver-Harris Amendments at 50. N Engl J Med. 2012 Oct 18;367(16):1481-3.
- Cushman D.W., Ondetti M.A. History of the design of captopril and related inhibitors of angiotensin converting enzyme. Hypertension. 1991 Apr;17(4):589-592.
- Attwood M.M. et al. Trends in kinase drug discovery: targets, indications and inhibitor design. Nat Rev Drug Discov. 2021 Nov;20(11):839-861.
- Darwish R. et al. History of glucagon-like peptide-1 receptor agonists. Pharmacol Res. 2025 Dec;222:108045.
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.