Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Есть контакт!

Линзам, которые вставляются не в оправу, а непосредственно в глазную щель, – более ста лет. Впервые их применил немецкий офтальмолог Адольф Гастон Фик в 1887 году. Но лишь в технологичном XXI веке контактные линзы превратились в перспективное средство доставки лекарств. 
От дисков к пленкам
О том, что глаза – не только зеркало души, но и точка приложения ЛС догадывались еще древние врачи. Изначально для этого использовались специальные диски, содержащие минералы цинка и некоторые растительные ингредиенты. Именно так выглядят старейшие средства для , найденные археологами на борту затонувшего в 130 году до н. э. торгового судна. Оно было обнаружено в 1974 году недалеко от побережья Италии.

Следующим крупным шагом в эволюции офтальмологических ЛС были глазные капли. Наладить производство безопасных растворов стало возможным лишь после торжества микробной теории возникновения инфекций, а также развития антисептики и асептики. Впрочем, ряд недостатков у тех же глазных капель сохраняется до сих пор: это и опасность бактериального загрязнения, особенно, если раствор готовится  temporo, или пациент нарушает правила хранения готового ЛС, и нестабильность ингредиентов, и короткий срок терапевтического действия, и неудобство самостоятельного применения.

Долгое время самой продвинутой лекарственной формой в арсенале окулистов были глазные пленки, лишенные всех этих недостатков: они позволяют точнее дозировать препараты, длительно поддерживать терапевтическую концентрацию и легче сохранять стерильность, а также обеспечивают большую стабильность компонентов ЛС. Сейчас в медицинской практике используют пленки глазные, содержащие пилокарпина гидрохлорид, атропина сульфат, флореналь, сульфапиридазиннатрий, неомицина сульфат, дикаин, таурин. Их основа –  полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, NаКМЦ.

Самыми перспективными можно считать так называемые интраокулярные лекарственные пленки, получаемые на основе коллагена с гентамицина сульфатом и тримекаином. Они подшиваются в переднюю камеру глаза при хирургических операциях, постепенно высвобождая активные ингредиенты. Такая пленка полностью растворяется на 10-е сутки, в то время как традиционная – максимум к 90-й минуте. Впрочем, справиться с близорукостью или дальнозоркостью глазные пленки не способны по определению, а точность дозирования и длительность действия все равно оставляют желать лучшего.
Леонардо да Винчи
Изобретение контактных линз приписывают Леонардо да Винчи. Стеклянная сфера с водой, помещенная непосредственно перед роговицей, описана в его труде «О зрении и свете.  О преодолении расстояний. О глазе» (1508).
Дитя высоких технологий
Контактные линзы долго оставались просто очками без оправы – их применяли только для ...Мысль о том, что данное приспособление параллельно можно использовать и в терапевтических целях, зародилась в умах исследователей с наступлением эры полимеров. Однако практическая ее реализация стала возможна лишь в 1960-х годах, когда чешский химик Отто Вихтерле придумал «гидрофильный гель для биологического использования»1. Это изобретение позволило, во-первых, перейти к производству мягких контактных линз, пропускающих кислород к роговице, а, во-вторых, задуматься о доставке ЛС, внедренного в материал линзы.

Правда, особых успехов на втором направлении сначала не наблюдалось. Вариант вымачивания линз в растворе действующего вещества подходил далеко не для всех случаев, да и проблему точной дозировки решить не удавалось. Можно было превратить их в своеобразный пролонгатор для глазных капель: раствор капали на внутреннюю поверхность линзы, и надевали ее. Но даже это было неплохим подспорьем: при обычном закапывании пипеткой в глаз попадает в лучшем случае 5% необходимых активных ингредиентов, а с линзой эту цифру удавалось увеличить в 4–5 раз.

Революция произошла сравнительно недавно: в 2009 году появилось сообщение2 об интересной разработке Массачусетского технологического института. Ученые сделали линзу двухслойной. Первый, наружный слой, состоит из полигидроксиэтилметакрилата, то есть традиционного для таких изделий материала. А основа второго, внутреннего слоя – полимолочногликолевая кислота, то есть биоразлагаемое соединение. Бостонцам впервые удалось добиться равномерного высвобождения ЛС из линзы, их изобретение обеспечивало поступление в глаз действующих веществ в течение 100 дней. Важно, что во время доклинических испытаний концентрация антибиотика ципрофлоксацина на протяжении всего этого периода оставалась терапевтической. Предыдущие разработки выбрасывали максимум вещества в первые несколько часов, а затем концентрация быстро снижалась до субтерапевтической. Впрочем, минус тоже был: скорость высвобождения все-таки зависела от индивидуальных особенностей пациента, точнее, от способности ингредиентов его слезной жидкости к расщеплению полимолочногликолевой кислоты. 

А в 2013 году канадские химики предложили 3 добавлять в гидрогель, из которого изготавливаются линзы, наночастицы с прикрепленными к ним молекулами лекарства, в частности, средства для лечения глаукомы. Это, во-первых, позволяет добавить в них строго определенное количество действующего вещества, во-вторых, обеспечивает максимально равномерное его высвобождение, уже не зависящее от индивидуальных особенностей пациента. Так мягкие контактные линзы сделали еще один шаг к тому, чтобы стать самой современной и высокотехнологичной лекарственной формой в офтальмологии.

Алексей Водовозов 


Журнал "Российские аптеки" №1-2, 2014
___________________________________________________________________________________________________________________________________________
1Wichterle O, Lim, D. "Hydrophilic gels for biological use". Nature. 1960; 185:117–118.
2Ciolino JB, Hoare TR, Iwata NG, et al. A drug-eluting contact lens. Invest Ophthalmol Vis Sci 2009; 50:3346-52.
3Can a contact lens help treat glaucoma? - McMaster University, 27.06.2013.

Вам могут понравиться другие статьи:

FAQ про КовиВак
Фармкласс
FAQ про КовиВак

Временную государственную регистрацию получила третья по счету российская вакцина, предназначенная для профилактики COVID-19. Разработку ФНЦ имени М.П. Чумакова многие ждали, но задавались массой в...

Подробнее
«ЛОЛы» против адреналина
Фармкласс
«ЛОЛы» против адреналина

Появившиеся более 50 лет назад препараты, блокировавшие одну из разновидностей адреналиновых рецепторов, совершили настоящую революцию в кардиологии, позволив многократно снизить...

Подробнее
Антипрививочная  мифология
Фармкласс
Антипрививочная мифология

Иммунизация против коронавируса буксует во всем мире. По подсчетам специалистов, для привития 75% населения Земли при сохранении нынешних темпов потребуется 4,5 года.

Подробнее
Грипп улетел, но обещал вернуться
Фармкласс
Грипп улетел, но обещал вернуться

С весны 2020 года стали поступать необычные сигналы: грипп уходит. И в итоге впервые за 100 с небольшим лет человечество осталось без сезонной эпидемии этой уже всем привычной инфекци...

Подробнее
Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы
Фармкласс
Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы

Долгожданные иммунопрофилактические препараты наконец-то появились – сразу несколько, созданные по разным технологиям в разных странах. В России вакцинация идет полным ходом, но многие не торопятся...

Подробнее
Итоги года – 2020
Фармкласс
Итоги года – 2020

Ушедший год прошел под знаком коронавируса, однако в других областях медицины тоже происходили важные события, случались революционные открытия, появлялись новые лекарства и методики. Чем запомнитс...

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.