Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

«ЛОЛы» против адреналина



Появившиеся более 50 лет назад препараты, блокировавшие одну из разновидностей адреналиновых рецепторов, совершили настоящую революцию в кардиологии, позволив многократно снизить смертность при ИБС и артериальной гипертензии. Сегодня их применяют и в других отраслях медицины, число показаний для использования постоянно растет.

Два первых бета-блокатора, пропранолол и пронеталол, были синтезированы в 1964 году шотландским врачом и фармакологом Джеймсом Блэком


Два первых бета-блокатора, пропранолол и пронеталол, были синтезированы в 1964 году шотландским врачом и фармакологом Джеймсом Блэком, работавшим в компании ICI Pharmaceuticals. Это открытие стало важнейшим в кардиологии с XVIII века, когда были открыты свойства гликозидов наперстянки.


Механизм действия

Принцип действия всех препаратов этой группы един – конкурентный антагонизм рецепторов эндогенных катехоламинов в симпатической нервной системе.


Механизм действия


Некоторые блокируют все разновидности рецепторов и называются неселективными, другие обладают избирательностью, селективностью в отношении β1, β2 или β3-рецепторов.


Некоторые бета-блокаторы обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть проявляют агонизм низкого уровня в отношении β-адренорецепторов, но при этом действуют и как антагонисты рецепторного сайта. Такой дополнительный механизм позволяет использовать окспренолол, пиндолол, пенбутолол, лабеталол и ацебутолол, например, для купирования чрезмерной брадикардии при длительном применении бета-блокаторов.


Как запомнить место действия бета-блокаторов?

Как запомнить место действия бета-блокаторов?

Сердце – на первом месте, легкие – на втором.
β1-блокаторы действуют в основном на сердце, β2 – на легкие.

Многообразие показаний

  • Средства, специально предназначенные для лечения нарушений сердечного ритма:
    эсмолол, соталол, ландиолол
  • Препараты, специально предназначенные для лечения застойной сердечной недостаточности:
    бисопролол, карведилол, метопролол с замедленным высвобождением
  • Средства, специально предназначенные для лечения глаукомы:
    бетаксолол, картеолол, левобунолол, тимолол, метипранолол
  • Препараты, специально предназначенные для лечения инфаркта миокарда:
    атенолол, метопролол (с немедленным высвобождением), пропранолол (с немедленным высвобождением), тимолол, карведилол (после дисфункции левого желудочка), бисопролол (профилактическое лечение до и первичное лечение после сердечных приступов)
  • Средства, специально предназначенные для профилактики мигрени:
     тимолол, пропранолол

Кроме того, бета-блокаторы применяются при сахарном диабете, при стенокардии, вызванной коронарным атеросклерозом, при артериальной гипертензии – как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами


Кроме того, бета-блокаторы применяются при сахарном диабете, при стенокардии, вызванной коронарным атеросклерозом, при артериальной гипертензии – как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например с тиазидными диуретиками. В токсикологии – как антидот к теофиллину.


Применение бета-блокаторов офф-лейбл (вне показаний):

  • гипертиреоз

  • фибромиалгия

  • генерализованное тревожное расстройство

  • паркинсонический тремор.

Всемирное антидопинговое агентство считает бета-блокаторы допингом
Всемирное антидопинговое агентство считает бета-блокаторы допингом. Они позволяют, например, стрелкам урежать частоту пульса и примерно на 4 часа получать увеличенный интервал для нажатия на спусковой крючок (между двумя ударами сердца).
Дружественный огонь

Перечень побочных эффектов бета-блокаторов – один из самых внушительных среди всех ЛС. Нередко он пугает пациентов, читающих инструкцию, поэтому необходимо разъяснить, что наличие в списке неких явлений не означает, что все они обязательно проявятся у одного-единственного принимающего. В целом препараты переносятся хорошо, особенно при правильно подобранной дозировке, большинство нежелательных явлений выражены крайне слабо.


Из значимых побочных эффектов можно назвать диарею, спазмы желудка, тошноту и рвоту. Также сообщалось о сыпи, нечеткости зрения, мышечных судорогах и повышенной утомляемости. Бета- блокаторы могут вызывать гипогликемию или гипергликемию и маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.


Неблагоприятное воздействие на сердце и систему кровообращения включает брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность или блокаду сердца, а также похолодание конечностей. Побочные эффекты со стороны ЦНС – головная боль, депрессия, спутанность сознания, головокружение. У людей с бронхиальной астмой на фоне приема бета-блокаторов может усилиться одышка.


Бета-блокаторам свойственен феномен отмены. Резкое прекращение их приема может усугубить стенокардию и вызвать сердечный приступ.

Не пара, не пара, не пара

Всего описано 39 серьезных взаимодействий бета-блокаторов с другими препаратами, 432 умеренных и 46 незначительных. Наиболее значимые из них:

  1. С фенотиазинами. Повышается концентрация в сыворотке крови обоих препаратов, что может привести к опасным для жизни нарушениям ритма
  2. С верапамилом. Повышается концентрация в сыворотке крови обоих препаратов
  3. С клонидином. Существенно повышается артериальное давление
  4. С бета-агонистами, применяемыми при бронхиальной астме. Возможный побочный эффект – бронхоспазм
  5. С барбитуратами. Существенно повышается артериальное давление.

Применение бета-блокаторов при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Они выделяются с грудным молоком, так что при необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или сделать перерыв в грудном вскармливании.


1. Stapleton M.P. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology // Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–42. 2. Perez, Dianne M. The Adrenergic Receptors in the 21st Century. Humana Press. 2006. p. 135. ISBN 978-1-58829-423-4. 3. Claudio de Lucia, Akito Eguchi and Walter J. Koch. New Insights in Cardiac β-Adrenergic Signaling During Heart Failure and Aging // Front. Pharmacol., 10 August 2018 | DOI: 10.3389/fphar.2018.00904. 4. Wiysonge C.S., Bradley H.A., Volmink J., Mayosi B.M., Opie L.H. Beta-blockers for hypertension // The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017, 1: CD002003. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub5.

Алексей Водовозов

Журнал "Российские аптеки" №4, 2021

Вам могут понравиться другие статьи:

Таблеткин гороскоп: проблемы совместимости
Фармкласс
Таблеткин гороскоп: проблемы совместимости

Нередко врач назначает или покупатель просит одновременно 5–10 разных препаратов. Стоит ли принимать их все сразу? Чем их можно запивать или нельзя заедать? Вопросы не такие простые, между тем отве...

Подробнее
В поисках утраченных запахов
Фармкласс
В поисках утраченных запахов

Постковидный синдром, наблюдающийся у многих переболевших COVID-19, выводит на первый план вопросы реабилитации, восстановления нарушенных функций. Обоняние, пострадавшее от атаки коронавируса, вос...

Подробнее
«Кровяной» витамин
Фармкласс
«Кровяной» витамин

Медики изучают витамин К, чтобы понять, как он влияет на наше здоровье. Есть интересные данные как минимум по двум направлениям.

Подробнее
Сеанс фактчекинга с последующим разоблачением
Фармкласс
Сеанс фактчекинга с последующим разоблачением

Пандемия коронавируса продолжает вызывать брожение в умах неподготовленных граждан.


Подробнее
Голубая кровь на службе фармацевтики
Фармкласс
Голубая кровь на службе фармацевтики

Прежде чем попасть на рынок, любое новое лекарственное средство должно пройти обязательную проверку на содержание различных потенциально опасных примесей. Следы бактериального загрязнения проверяют...

Подробнее
Где сидит фазан
Фармкласс
Где сидит фазан

Ясная память нужна в любом возрасте: студенту – усвоить гору нового материала, родителям – угнаться за программой ребенка-школьника, пожилым людям – запомнить номера телефонов или расписание трансп...

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.