Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

«ЛОЛы» против адреналина



Появившиеся более 50 лет назад препараты, блокировавшие одну из разновидностей адреналиновых рецепторов, совершили настоящую революцию в кардиологии, позволив многократно снизить смертность при ИБС и артериальной гипертензии. Сегодня их применяют и в других отраслях медицины, число показаний для использования постоянно растет.

Два первых бета-блокатора, пропранолол и пронеталол, были синтезированы в 1964 году шотландским врачом и фармакологом Джеймсом Блэком


Два первых бета-блокатора, пропранолол и пронеталол, были синтезированы в 1964 году шотландским врачом и фармакологом Джеймсом Блэком, работавшим в компании ICI Pharmaceuticals. Это открытие стало важнейшим в кардиологии с XVIII века, когда были открыты свойства гликозидов наперстянки.


Механизм действия

Принцип действия всех препаратов этой группы един – конкурентный антагонизм рецепторов эндогенных катехоламинов в симпатической нервной системе.


Механизм действия


Некоторые блокируют все разновидности рецепторов и называются неселективными, другие обладают избирательностью, селективностью в отношении β1, β2 или β3-рецепторов.


Некоторые бета-блокаторы обладают внутренней симпатомиметической активностью, то есть проявляют агонизм низкого уровня в отношении β-адренорецепторов, но при этом действуют и как антагонисты рецепторного сайта. Такой дополнительный механизм позволяет использовать окспренолол, пиндолол, пенбутолол, лабеталол и ацебутолол, например, для купирования чрезмерной брадикардии при длительном применении бета-блокаторов.


Как запомнить место действия бета-блокаторов?

Как запомнить место действия бета-блокаторов?

Сердце – на первом месте, легкие – на втором.
β1-блокаторы действуют в основном на сердце, β2 – на легкие.

Многообразие показаний

  • Средства, специально предназначенные для лечения нарушений сердечного ритма:
    эсмолол, соталол, ландиолол
  • Препараты, специально предназначенные для лечения застойной сердечной недостаточности:
    бисопролол, карведилол, метопролол с замедленным высвобождением
  • Средства, специально предназначенные для лечения глаукомы:
    бетаксолол, картеолол, левобунолол, тимолол, метипранолол
  • Препараты, специально предназначенные для лечения инфаркта миокарда:
    атенолол, метопролол (с немедленным высвобождением), пропранолол (с немедленным высвобождением), тимолол, карведилол (после дисфункции левого желудочка), бисопролол (профилактическое лечение до и первичное лечение после сердечных приступов)
  • Средства, специально предназначенные для профилактики мигрени:
     тимолол, пропранолол

Кроме того, бета-блокаторы применяются при сахарном диабете, при стенокардии, вызванной коронарным атеросклерозом, при артериальной гипертензии – как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами


Кроме того, бета-блокаторы применяются при сахарном диабете, при стенокардии, вызванной коронарным атеросклерозом, при артериальной гипертензии – как самостоятельно, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например с тиазидными диуретиками. В токсикологии – как антидот к теофиллину.


Применение бета-блокаторов офф-лейбл (вне показаний):

  • гипертиреоз

  • фибромиалгия

  • генерализованное тревожное расстройство

  • паркинсонический тремор.

Всемирное антидопинговое агентство считает бета-блокаторы допингом
Всемирное антидопинговое агентство считает бета-блокаторы допингом. Они позволяют, например, стрелкам урежать частоту пульса и примерно на 4 часа получать увеличенный интервал для нажатия на спусковой крючок (между двумя ударами сердца).
Дружественный огонь

Перечень побочных эффектов бета-блокаторов – один из самых внушительных среди всех ЛС. Нередко он пугает пациентов, читающих инструкцию, поэтому необходимо разъяснить, что наличие в списке неких явлений не означает, что все они обязательно проявятся у одного-единственного принимающего. В целом препараты переносятся хорошо, особенно при правильно подобранной дозировке, большинство нежелательных явлений выражены крайне слабо.


Из значимых побочных эффектов можно назвать диарею, спазмы желудка, тошноту и рвоту. Также сообщалось о сыпи, нечеткости зрения, мышечных судорогах и повышенной утомляемости. Бета- блокаторы могут вызывать гипогликемию или гипергликемию и маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.


Неблагоприятное воздействие на сердце и систему кровообращения включает брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность или блокаду сердца, а также похолодание конечностей. Побочные эффекты со стороны ЦНС – головная боль, депрессия, спутанность сознания, головокружение. У людей с бронхиальной астмой на фоне приема бета-блокаторов может усилиться одышка.


Бета-блокаторам свойственен феномен отмены. Резкое прекращение их приема может усугубить стенокардию и вызвать сердечный приступ.

Не пара, не пара, не пара

Всего описано 39 серьезных взаимодействий бета-блокаторов с другими препаратами, 432 умеренных и 46 незначительных. Наиболее значимые из них:

  1. С фенотиазинами. Повышается концентрация в сыворотке крови обоих препаратов, что может привести к опасным для жизни нарушениям ритма
  2. С верапамилом. Повышается концентрация в сыворотке крови обоих препаратов
  3. С клонидином. Существенно повышается артериальное давление
  4. С бета-агонистами, применяемыми при бронхиальной астме. Возможный побочный эффект – бронхоспазм
  5. С барбитуратами. Существенно повышается артериальное давление.

Применение бета-блокаторов при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Они выделяются с грудным молоком, так что при необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или сделать перерыв в грудном вскармливании.


1. Stapleton M.P. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology // Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–42. 2. Perez, Dianne M. The Adrenergic Receptors in the 21st Century. Humana Press. 2006. p. 135. ISBN 978-1-58829-423-4. 3. Claudio de Lucia, Akito Eguchi and Walter J. Koch. New Insights in Cardiac β-Adrenergic Signaling During Heart Failure and Aging // Front. Pharmacol., 10 August 2018 | DOI: 10.3389/fphar.2018.00904. 4. Wiysonge C.S., Bradley H.A., Volmink J., Mayosi B.M., Opie L.H. Beta-blockers for hypertension // The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017, 1: CD002003. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub5.

Алексей Водовозов

Журнал "Российские аптеки" №4, 2021

Вам могут понравиться другие статьи:

FAQ про КовиВак
Фармкласс
FAQ про КовиВак

Временную государственную регистрацию получила третья по счету российская вакцина, предназначенная для профилактики COVID-19. Разработку ФНЦ имени М.П. Чумакова многие ждали, но задавались массой в...

Подробнее
Антипрививочная  мифология
Фармкласс
Антипрививочная мифология

Иммунизация против коронавируса буксует во всем мире. По подсчетам специалистов, для привития 75% населения Земли при сохранении нынешних темпов потребуется 4,5 года.

Подробнее
Грипп улетел, но обещал вернуться
Фармкласс
Грипп улетел, но обещал вернуться

С весны 2020 года стали поступать необычные сигналы: грипп уходит. И в итоге впервые за 100 с небольшим лет человечество осталось без сезонной эпидемии этой уже всем привычной инфекци...

Подробнее
Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы
Фармкласс
Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы

Долгожданные иммунопрофилактические препараты наконец-то появились – сразу несколько, созданные по разным технологиям в разных странах. В России вакцинация идет полным ходом, но многие не торопятся...

Подробнее
Итоги года – 2020
Фармкласс
Итоги года – 2020

Ушедший год прошел под знаком коронавируса, однако в других областях медицины тоже происходили важные события, случались революционные открытия, появлялись новые лекарства и методики. Чем запомнитс...

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.