Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Новая жизнь старых лекарств





Ежегодно на фармацевтический рынок выходят сотни наименований принципиально новых препаратов, однако немало скрытых возможностей есть и у давно известных соединений, используемых в медицине десятилетиями. Применение старых ЛС по новым показаниям нередко открывает перед врачами и учеными поистине фантастические перспективы.  





БексаротенБексаротен

Старое применение: химиотерапия кожных Т-клеточных лимфом (США – 1999, ЕС – 2001, ГРЛС – нет) 

Изначально у препарата из класса ретиноидов было обнаружено свойство подавлять дифференцировку клеток и провоцировать их апоптоз (гибель). Применительно к опухолевым клеткам это означало прекращение роста опухоли и предотвращение ее метастазирования. 


Изначально у препарата из класса ретиноидов было обнаружено свойство подавлять дифференцировку клеток и провоцировать их апоптоз (гибель). Применительно к опухолевым клеткам это означало прекращение роста опухоли и предотвращение ее метастазирования.


Новый потенциал: болезнь Альцгеймера 

С 2012 года бексаротен активно исследуется для защиты головного мозга от болезни Альцгеймера. Оказалось, что препарат выравнивает содержание бета-амилоида в нейронах за счет увеличения его растворимой фракции. В 2013 году несколько групп ученых смогли воспроизвести этот эффект, в настоящее время идет набор добровольцев для КИ I фазы. 

Мифепристон Мифепристон 

Старое применение: медикаментозный аборт (Франция – 1987, США – 2000, ГРЛС – 2010) 

Будучи антипрогестогеном, препарат блокирует эффекты прогестерона и вызывает сокращение матки, что либо приводит к прерыванию уже существующей беременности, либо не позволяет оплодотворенной яйцеклетке имплантироваться, если используется как средство экстренной контрацепции. 


Будучи антипрогестогеном, препарат блокирует эффекты прогестерона и вызывает сокращение матки, что либо приводит к прерыванию уже существующей беременности, либо не позволяет оплодотворенной яйцеклетке имплантироваться, если используется как средство экстренной контрацепции.


Новый потенциал: антидепрессант 

В 2001 году был замечен антиглюкокортикоидный эффект препарата. Он проявляется в том числе и в улучшении состояния пациентов с клинической депрессией, особенно устойчивой к традиционной медикаментозной терапии. Одно из КИ на сегодня достигло фазы III, однако трудность заключается в корректном подборе дозировок. 

ТалидомидТалидомид 

Старое применение: седативное средство, в том числе для беременных (ФРГ – 1957, FDA – 1998 (по новым показаниям), ГРЛС – нет) 

Самое скандальное ЛС за всю современную историю. С 1956 по 1962 год талидомид стал причиной от 8 до 12 тыс. тяжелых врожденных уродств у детей, чьи матери принимали его во время беременности для борьбы с тошнотой и повышенной тревожностью. Талидомидовая катастрофа способствовала появлению новых требований к проведению КИ и регистрации ЛС во всем мире. 


Самое скандальное ЛС за всю современную историю. С 1956 по 1962 год талидомид стал причиной от 8 до 12 тыс. тяжелых врожденных уродств у детей, чьи матери принимали его во время беременности для борьбы с тошнотой и повышенной тревожностью. Талидомидовая катастрофа способствовала появлению новых требований к проведению КИ и регистрации ЛС во всем мире.


Новый потенциал: противоопухолевый и противоинфекционный 

Талидомид вернули на рынок в конце XX века, разрешив использовать его при проказе и тяжелых формах туберкулеза. При условии, что на весь период приема препарата строго рекомендовано пользоваться средствами контрацепции обоим партнерам. Также талидомид и его более безопасные производные показывают обнадеживающие результаты против саркомы Капоши, меланомы, колоректального рака, рака молочной железы, яичников, простаты.  

Миноциклин Миноциклин 

Старое применение: антибиотик тетрациклиновой группы, назначавшийся при акне (США и Европа – 1971, ГРЛС – 2017) 

Бактериостатик, действующий на микроорганизмы за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. К нему очень быстро развилась устойчивость практически у всех бактерий, против которых он применялся. 


Бактериостатик, действующий на микроорганизмы за счет обратимого ингибирования синтеза белка на уровне 30S субъединиц рибосом. К нему очень быстро развилась устойчивость практически у всех бактерий, против которых он применялся.


Новый потенциал: психиатрия 

Молекула миноциклина легко проникает через гематоэнцефалический барьер, так что для исследователей не стало сюрпризом его стабилизирующее действие на пациентов с шизофренией, в частности – существенное снижение уровня апатии. Вероятно, бывший антибиотик действует на глутамат, тормозной медиатор ЦНС, снижая его выработку. Пока что в психиатрии миноциклин применяется off label (вне показаний).  

Ацетилсалициловая кислотаАцетилсалициловая кислота 

Старое применение: жаропонижающее и противовоспалительное средство (весь мир – 1875) 

Салициловый эфир уксусной кислоты, полученный из ивы белой еще в конце XIX века. Обратимый ингибитор циклооксигеназы, фермента, участвующего в каскаде арахидоновой кислоты, в ходе которого синтезируются провоспалительные биологически активные вещества – простагландины и тромбоксаны. 


Салициловый эфир уксусной кислоты, полученный из ивы белой еще в конце XIX века. Обратимый ингибитор циклооксигеназы, фермента, участвующего в каскаде арахидоновой кислоты, в ходе которого синтезируются провоспалительные биологически активные вещества – простагландины и тромбоксаны.


Новый потенциал: антиагрегант и онкопротектор 

АСК активно используется для вторичной профилактики инсультов и инфарктов миокарда. Длительный прием низких доз препарата пациентами, перенесшими сосудистые катастрофы, достоверно снижает риск рецидивов. Также уже в XXI веке удалось установить, что АСК сокращает риск общей смертности от онкологических заболеваний и отдельно – по колоректальному раку, раку эндометрия, молочной и предстательной желез. Однако для достижения онкопротективного эффекта препарат необходимо принимать 10–20 лет, что возможно лишь в группе людей с низким риском развития кровотечений.  

Пропранолол Пропранолол 

Старое применение: гипотензивный препарат (США, Европа, СССР – 1964, ГРЛС – 2009) 

Неселективный адреноблокатор, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ ил АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция. Как и любой неселективный бета-блокатор, обладает большим набором побочных эффектов и в настоящее время вытеснен из кардиологии более эффективными ЛС новых классов. 


Неселективный адреноблокатор, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ ил АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция. Как и любой неселективный бета-блокатор, обладает большим набором побочных эффектов и в настоящее время вытеснен из кардиологии более эффективными ЛС новых классов.


Новый потенциал: анксиолитик 

Способность легко проникать через гематоэнцефалический барьер и блокировать бета-1 и бета-2 адренергические рецепторы оказалась полезной в малой психиатрии. Хорошие результаты показал пропранолол в борьбе с тревожностью: здесь играют роль и антикатехоламинергические свойства, и блокировка некоторых рецепторов серотонина, о чем стало известно только в XXI веке. Одна из интересных находок – способность на 2 часа достоверно снижать уровень неприязни к людям другой расы. 

Алексей Водовозов

Журнал "Российские аптеки" №7-8, 2018

Вам могут понравиться другие статьи:

Вы забыли купить сорбенты?
Фармкласс
Вы забыли купить сорбенты?

Почему энтеросорбенты полезно иметь в домашней аптечке и как их правильно использовать, расскажем в этой статье.

Подробнее
Всегда востребованы
Фармкласс
Всегда востребованы

Продолжаем разговор о системе фармацевтического образования в России. На этот раз обратимся к Ивановской области, здесь на протяжении более чем 20 лет успешно функционирует Ивановский фармацевтический колледж.

Подробнее
Своевременная помощь при геморрое
Фармкласс
Своевременная помощь при геморрое

Образ жизни современного человека вряд ли способствует здоровью: гиподинамия и постоянное сидение – в транспорте, на работе, дома за просмотром телешоу... Такие привычки могут служить причиной развития геморроя.

Подробнее
Коронавирус, да не тот
Фармкласс
Коронавирус, да не тот

Эпидемия в Китае не на шутку взбудоражила население планеты. Власти закрывают транспортное сообщение, а граждане сметают с прилавков аптек маски и противовирусные препараты. Состоится ли инфекционный апокалипсис на этот раз? Похоже, что снова нет.

Подробнее
«За своих выпускников нам однозначно не стыдно!»
Фармкласс
«За своих выпускников нам однозначно не стыдно!»

Насколько популярна специальность провизора среди абитуриентов, почему не все поступившие завершают учебу и как складывается карьера выпускников фармацевтических вузов?

Подробнее
Итоги года
Фармкласс
Итоги года

В начале 2020-го мы по традиции поговорим о том, какие открытия сделали ученые в 2019-м, какая польза от этого будет практикующим врачам и их пациентам, какие перспективные направления обнаружены, чем все это может обернуться в ближайшем будущем...

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.