Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Такие разные антидепрессанты




Несмотря на то что с депрессией человечество знакомо достаточно давно, эффективное лечение начало появляться лишь в последние годы – по мере накопления знаний о сложных процессах, протекающих в головном мозгу и лежащих в основе регуляции настроения и когнитивных способностей. 



Современные представления о патогенезе депрессии

ПОКОЛЕНИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ1,6,7
1960
ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНООКСИДАЗЫ

Первый класс современных антидепрессантов


Первый класс современных антидепрессантов

Ингибируют МАО (моноаминооксидазу), фермент, расщепляющий нейротрансмиттеры, в результате чего их концентрация нарастает. Почти не используются из-за высокой токсичности и возможных летальных сочетаний с другими ЛС. 

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ   

Основа терапии до появления СИОЗС


Основа терапии до появления СИОЗС

Ингибируют обратный захват нейротрансмиттеров, в основном норадреналина. На серотонин влияют в меньшей степени. Сегодня почти не используются из-за мощных побочных эффектов и возможности фатальной передозировки в целях суицида. 

1970
ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ И АЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Препараты, не входящие в отдельные классы


Препараты, не входящие в отдельные классы

Вариабельно ингибируют захват серотонина и норадреналина, но в целом механизм действия до сих пор понятен плохо. Бупропион – один из немногих антидепрессантов, у которого нет побочных эффектов, отражающихся на половой сфере.

1980
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРОТОНИНА (СИОЗС)

Основа современной терапии депрессивных расстройств


Основа современной терапии депрессивных расстройств

Избирательно ингибируют обратный захват серотонина. Лидеры по назначению во многих странах мира. Относятся к первой линии терапии, однако обладают выраженными побочными действиями, такими как бессонница, сексуальные нарушения, головная боль и головокружение. 

АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНА

Также способны ингибировать его обратный захват


Также способны ингибировать его обратный захват

Ингибируют обратный захват серотонина и предотвращают его соединение со специфическими рецепторами клеток-мишеней. Применение нефазодона прекращено из-за высокой гепатотоксичности. 

1990
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА СЕРОТОНИНА И НОРАДРЕНАЛИНА (СИОЗСИН)

Самые эффективные на сегодня антидепрессанты


Самые эффективные на сегодня антидепрессанты

Предотвращают обратный захват двух главных нейромедиаторов, связанных с депрессивными расстройствами. Эффективность их как минимум не ниже, чем у СИОЗС, но побочных эффектов существенно меньше.

2007
ПОЯВЛЕНИЕ ПРОЛОНГИРОВАННОЙ ФОРМЫ ВЕНЛАФАКСИНА

Прием 1 раз в сутки


Прием 1 раз в сутки

Венлафаксин в новой форме (капсулы пролонгированного действия) отличается от обычного лучшей переносимостью, меньшим количеством побочных эффектов на пике концентрации в крови, более низким риском развития синдрома отмены при случайном пропуске приема.

Лечение депрессии

Лечение депрессии


Как показано на схеме, обратный захват – это энергозависимый процесс выведения нейромедиатора из синаптической щели с последующим его захватом пресинаптическим нервным окончанием. Следовательно, основными механизмами регуляции концентрации медиаторов в синаптической щели являются процесс обратного захвата и расщепление молекул с участием специализированных ферментов. Роль датчиков, отслеживающих концентрацию нейромедиаторов, при этом выполняют пресинаптические рецепторы, через которые реализуется как отрицательная обратная связь (уменьшение выхода медиатора), так и положительная (увеличение выхода)1,2.


Венлафаксин как представитель нового класса СИОЗСиН в отличие от классических СИОЗС (флуоксетина и сертралина) и тем более циклических антидепрессантов (амоксапина и бупропиона) может более безопасно сочетаться с другими лекарственными средствами:


антигипертензивными, бета-блокаторами, антацидами, антигистаминными препаратами, оральными контрацептивами

* психотропными препаратами (нейролептиками, транквилизаторами).


Венлафаксин выпускается как в обычной (например, таблетки 25, 50, 75 мг), так и в пролонгированной форме (капсулы 75, 150 мг), поэтому очень важно обращать внимание на соответствующие указания в рецепте.

СИОЗСиН, такие как венлафаксин, можно использовать у пациентов10:

 

с аденомой предстательной железыс аденомой предстательной железы
с закрытоугольной глаукомой*с закрытоугольной глаукомой*
с сердечно-сосудистыми заболеваниями*
с сердечно-сосудистыми заболеваниями*
с ожирением
с ожирением
в возрасте старше 60 лет
в возрасте старше 60 лет
со склонностью к хроническим запорам
со склонностью к хроническим запорам


* С осторожностью10.

1. Belmaker RH, Galila Agam. (2008). Major Depressive Disorder // N Engl J Med. 358, 55-68. 2. Christopher F. Sharpley, Linda L. Agnew. (2011). Cytokines and depression: findings, issues, and treatment implications // Reviews in the Neurosciences. 22. 3. Eero Castrén, Tomi Rantamäki. (2010). Role of Brain-Derived Neurotrophic Factor in the Aetiology of Depression // CNS Drugs. 24, 1-7. 4. Eero Castrén, Tomi Rantamäki. (2010). The role of BDNF and its receptors in depression and antidepressant drug action: Reactivation of developmental plasticity // Devel Neurobio. 70, 289-297. 5. Francesca Calabrese, Raffaella Molteni, Giorgio Racagni, Marco A. Riva. (2009). Neuronal plasticity: A link between stress and mood disorders // Psychoneuroendocrinology. 34, S208-S216. 6. Harmer CJ, Goodwin GM, Cowen PJ. (2009). Why do antidepressants take so long to work? A cognitive neuropsychological model of antidepressant drug action // The British Journal of Psychiatry. 195, 102-108. 7. Hashioka S. (2011). Antidepressants and Neuroinflammation: Can Antidepressants Calm Glial Rage Down? // MRMC. 11, 555-564. 8. Megan E. Kozisek, David Middlemas, David B. Bylund. (2008). Brain-derived neurotrophic factor and its receptor tropomyosin-related kinase B in the mechanism of action of antidepressant therapies // Pharmacology & Therapeutics. 117, 30-51. 9. Thomas J. Raedler. (2011). Inflammatory mechanisms in major depressive disorder // Current Opinion in Psychiatry. 1. 10. Инструкция по медицинскому применению препарата Велаксин®. ЛСР-000030-020407.

Артем Арефьев

Журнал "Российские аптеки" №9, 2019

Вам могут понравиться другие статьи:

Тесты на COVID-19: секреты диагностики
Фармкласс
Тесты на COVID-19: секреты диагностики

Диагностика коронавирусной инфекции становится все быстрее и точнее, не за горами «домашние» варианты, аналоги тестов на беременность, грипп или ВИЧ, уже представленных в аптечном ассортим...

Подробнее
Элементы жизни
Фармкласс
Элементы жизни

В периодической таблице Д.И. Менделеева заняты уже 118 ячеек, но все ли из них нужны для человеческого организма? Без чего мы действительно не можем существовать как биологически...

Подробнее
Вакцины от COVID: перспективная защита
Фармкласс
Вакцины от COVID: перспективная защита

Пандемия коронавируса может закончиться только в том случае, если у людей будет к нему иммунитет. Для этого либо должны переболеть все восприимчивые, либо заслон болезни поставят искусственно. Как ...

Подробнее
Внимание, в рецепте – капсулы!
Фармкласс
Внимание, в рецепте – капсулы!

Лекарственная форма определяет способ доставки препарата, его стабильность и, конечно, фармакокинетические свойства. В этом отношении существенно выделяются средства с пролонгированным высвобождени...

Подробнее
Лекарство из красителя
Фармкласс
Лекарство из красителя

Антибиотики не были первыми препаратами, созданными для уничтожения микробов. Все началось с использования в медицинских целях достижений промышленной химии, бурно развивавшейся на рубеже XIX–XX ве...

Подробнее
Лекарства с подвохом
Фармкласс
Лекарства с подвохом

Многие даже не подозревают, что привычные препараты способны испортить удовольствие от солнечных ванн, вызвав фототоксические и фотоаллергические реакции.

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.