Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Внимание, в рецепте – капсулы!

Лекарственная форма определяет способ доставки препарата, его стабильность и, конечно, фармакокинетические свойства. В этом отношении существенно выделяются средства с пролонгированным высвобождением. В чем их преимущества и почему такие препараты важно отпускать строго в том виде, который указан в рецепте? Рассмотрим на примере антидепрессанта третьего поколения венлафаксина1.

От общего – к частному

В терапевтической практике сегодня применяются как таблетки венлафаксина немедленного, неконтролируемого высвобождения, так и капсулы с пролонгированным действием.


Оба препарата имеют одни и те же фармакологические свойства. Венлафаксин взаимодействует с серотонинергическими и норадренергическими рецепторами, устраняя в нейрональных синапсах дефицит и серотонина, и норадреналина, что обеспечивает двойное действие и мощный эффект1,2, подтвержденный в метаанализе 34 рандомизированных двойных слепых исследований, включивших 8000 пациентов с депрессивными расстройствами. Его результат продемонстрировал статистически значимые преимущества венлафаксина по сравнению со всей группой СИОЗС*, в которую входит циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин1.


Будучи идентичными по фармакологической активности, капсулы и таблетки антидепрессанта третьего поколения существенно отличаются фармакокинетически, что определяет их переносимость и кратность применения.

Ключевой момент

Таблетки, высвобождение активного вещества из которых не контролируется, имеют относительно небольшой период полувыведения – 5 часов для венлафаксина и 11 часов для основного активного метаболита2 (у оригинального препарата Велаксин® в таблетированной форме).


А вот капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более стабильную концентрацию активного компонента в крови в течение суток и имеют менее выраженный пик концентрации в крови после приема1,3.

Капсулированная форма Велаксин® по сравнению с таблетированной1–4:
  • проявляет менее выраженные побочные эффекты, особенно на пике концентрации
  • имеет менее выраженный и позже развивающийся синдром отмены
  • после случайного пропуска или опоздания в приеме венлафаксина с пролонгированным действием вероятность развития синдрома отмены намного меньше по сравнению с препаратом в обычной форме4
  • имеет однократный режим применения, в то время как таблетки принимаются строго 2 раза в день.

Капсулированная форма Велаксин

Свойства капсул Велаксин® обеспечивают большую приверженность к лечению по сравнению с таблетками1,4, а значит, и оптимальный терапевтический ответ. И у пациента есть возможность его получить, если первостольник, обслуживая рецепт, отпустит препарат в форме, в которой его выписал врач, – Велаксин® капсулы.
3 шага рецептурного отпуска Велаксин®

3 шага рецептурного отпуска Велаксин


2 формы Велаксин

Форма определяет свойства
  Таблетки Велаксин® Капсулы Велаксин®
Особенности лекарственной формы Твердая форма, полученная прессованием порошка Смесь пеллет, заключенных в желатиновую капсулу
Высвобождение действующего вещества Неконтролируемое Модифицированное
Максимальная концентрация в плазме В течение 2,4 ч, основной метаболит – через 4,3 ч после введения2 Венлафаксин – в течение 6,0 ± 1,5 ч, основной активный метаболит – 8,8 ± 2,2 ч3
Период полувыведения Венлафаксин – 5 ч, основной активный метаболит – 11 ч2 Венлафаксин – 15 ± 6 ч3
Благодаря лекарственной форме Велаксин® капсулы обеспечивают1,4:
• более стабильную концентрацию венлафаксина в крови в течение суток
• менее выраженный пик концентрации
Пролонгированные формы венлафаксина больше подходят для лечения депрессии, в том числе с тревожным компонентом, чем обычные1,4

Венлафаксин пролонгированного действия, в отличие от таблеток, не вызывает обострения тревоги на пике концентрации в крови.


Поэтому FDA** одобрило применение1,4:


Капсулы пролонгированного действия

капсулы пролонгированного действия – для лечения депрессивных расстройств с тревожным компонентом

Таблетки

таблетки – только для лечения депрессивных расстройств

Замена капсул венлафаксин на таблетированный оригинальный препарат или генерик

Фармакокинетические особенности препарата Велаксин® капсулы обусловливают их преимущества по сравнению с таблетками по ряду параметров1,4

Переносимость

Переносимость1,4
• менее выраженные побочные эффекты
• менее выраженный и позже развивающийся синдром отмены
• более низкий риск развития синдрома отмены после случайного пропуска или опоздания в приеме

Удобство применения

Удобство применения2,3
• Капсулы применяются однократно в сутки (таблетки – строго 2 раза в день)

Приверженность терапии

Приверженность терапии1,4
• При однократном режиме применения, по сравнению с приемом 2 раза в день, приверженность к лечению выше в разрезе как кратности приема, так и длительности терапии5***

Эффективность

Эффективность
• По данным исследований, пролонгированная форма венлафаксина статистически достоверно эффективнее по сравнению с препаратом немедленного высвобождения6,7

Капсулы/таблетки в вопросах и ответах

Почему некорректно заменять капсулы венлафаксина на таблетки?


Капсулы и таблетки венлафаксина существенно разнятся по фармакокинетическим параметрам, что определяет их отличия в переносимости, режиме дозирования и даже эффективности1,4,6-7. Именно поэтому отпускать препарат следует в форме, указанной в рецепте.


Как объяснить клиенту, почему нужно принимать именно капсулы венлафаксина, если их выписал врач?


Врач, назначая капсулы, исходил из их преимуществ по сравнению с таблетками. Так, капсулы Велаксин® лучше переносятся, имеют менее выраженный синдром отмены, в том числе и после случайного пропуска или опоздания в приеме, и принимаются один раз в день, а не два, как таблетированная форма1,4.




* Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
** Управление по контролю пищевых продуктов и лекарств в США.
*** При хронических заболеваниях4.


1. Пантелеева Г.П. и соавт. Лечение эндогенных депрессий венлафаксином: клиническое действие, переносимость и персонифицированные показания к назначению // Журнал неврологии и психиатрии им. C.C. Корсакова, 2015. Т. 115. № 1–2. С. 43–51.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин® таблетки. Рег. уд. №: ЛС–000318 от 15.03.2010.
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин® капсулы. Рег. уд. №: ЛСР–000030 от 31.05.2007.
4. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Велаксин® в капсулах: представление новой пролонгированной формы и обзор новейших данных об эффективности и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия, 2017. Т. 19. № 6. С. 33–41.
5. Coleman C. I. et al. Dosing frequency and medication adherence in chronic disease // Journal of Managed Care Pharmacy. 2012; 18 (7): 527–539.
6. Entsuah R., Chitra R. A benefit-risk analysis of once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Psychopharmacology bulletin. 1997; 33 (4): 671–676.
7. Cunningham L. A. Once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Annals of clinical psychiatry. 1997; 9 (3): 157–164.

Вам могут понравиться другие статьи:

Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы
Фармкласс
Вакцины от коронавируса: вопросы и ответы

Долгожданные иммунопрофилактические препараты наконец-то появились – сразу несколько, созданные по разным технологиям в разных странах. В России вакцинация идет полным ходом, но многие не торопятся...

Подробнее
Итоги года – 2020
Фармкласс
Итоги года – 2020

Ушедший год прошел под знаком коронавируса, однако в других областях медицины тоже происходили важные события, случались революционные открытия, появлялись новые лекарства и методики. Чем запомнитс...

Подробнее
Нобелевский вирус
Фармкласс
Нобелевский вирус

Высшую научную награду в номинации «медицина или физиология» 2020 года получили Харви Алтер, Майкл Хаутон и Чарльз Райс. За сухой формулировкой «открытие вируса гепатита С» скрывается возможность н...

Подробнее
Антивитамины вместо антибиотиков
Фармкласс
Антивитамины вместо антибиотиков

Идея существования в пище некоторых химических соединений, по духу и букве полностью противоположных витаминам, витает в воздухе давно. В XXI веке эту концепцию не только развили до полноценной тео...

Подробнее
Новый год COVID’а
Фармкласс
Новый год COVID’а

Весь 2020-й планета провела в объятиях коронавируса. Наука при этом не стояла на месте, мы смогли узнать о SARS-CoV-2 много самой разной, в том числе и практически ценной, информации. Что сегодня и...

Подробнее
Искусство рационального комбинирования
Фармкласс
Искусство рационального комбинирования

Выдающийся отечественный терапевт, ученый, создатель клинической фармакологии в России Борис Евгеньевич Вотчал говорил: «Поменьше лекарств, только то, что необходимо больному». 

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.