Лекарственная форма определяет способ доставки препарата, его стабильность и, конечно, фармакокинетические свойства. В этом отношении существенно выделяются средства с пролонгированным высвобождением. В чем их преимущества и почему такие препараты важно отпускать строго в том виде, который указан в рецепте? Рассмотрим на примере антидепрессанта третьего поколения венлафаксина¹.

От общего – к частному

В терапевтической практике сегодня применяются как таблетки венлафаксина немедленного, неконтролируемого высвобождения, так и капсулы с пролонгированным действием.

Оба препарата имеют одни и те же фармакологические свойства. Венлафаксин взаимодействует с серотонинергическими и норадренергическими рецепторами, устраняя в нейрональных синапсах дефицит и серотонина, и норадреналина, что обеспечивает двойное действие и мощный эффект^1,2, подтвержденный в метаанализе 34 рандомизированных двойных слепых исследований, включивших 8000 пациентов с депрессивными расстройствами. Его результат продемонстрировал статистически значимые преимущества венлафаксина по сравнению со всей группой СИОЗС^*, в которую входит циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин¹.

Будучи идентичными по фармакологической активности, капсулы и таблетки антидепрессанта третьего поколения существенно отличаются фармакокинетически, что определяет их переносимость и кратность применения.

Ключевой момент

Таблетки, высвобождение активного вещества из которых не контролируется, имеют относительно небольшой период полувыведения – 5 часов для венлафаксина и 11 часов для основного активного метаболита² (у оригинального препарата Велаксин^® в таблетированной форме).

А вот капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более стабильную концентрацию активного компонента в крови в течение суток и имеют менее выраженный пик концентрации в крови после приема^1,3.

Капсулированная форма Велаксин^® по сравнению с таблетированной^1–4:

• проявляет менее выраженные побочные эффекты, особенно на пике концентрации
• имеет менее выраженный и позже развивающийся синдром отмены
• после случайного пропуска или опоздания в приеме венлафаксина с пролонгированным действием вероятность развития синдрома отмены намного меньше по сравнению с препаратом в обычной форме⁴
• имеет однократный режим применения, в то время как таблетки принимаются строго 2 раза в день.

Свойства капсул Велаксин^® обеспечивают большую приверженность к лечению по сравнению с таблетками^1,4, а значит, и оптимальный терапевтический ответ. И у пациента есть возможность его получить, если первостольник, обслуживая рецепт, отпустит препарат в форме, в которой его выписал врач, – Велаксин^® капсулы.

3 шага рецептурного отпуска Велаксин^®

Форма определяет свойства

	Таблетки Велаксин®	Капсулы Велаксин®
Особенности лекарственной формы	Твердая форма, полученная прессованием порошка	Смесь пеллет, заключенных в желатиновую капсулу
Высвобождение действующего вещества	Неконтролируемое	Модифицированное
Максимальная концентрация в плазме	В течение 2,4 ч, основной метаболит – через 4,3 ч после введения2	Венлафаксин – в течение 6,0 ± 1,5 ч, основной активный метаболит – 8,8 ± 2,2 ч3
Период полувыведения	Венлафаксин – 5 ч, основной активный метаболит – 11 ч2	Венлафаксин – 15 ± 6 ч3

Благодаря лекарственной форме Велаксин^® капсулы обеспечивают^1,4:
• более стабильную концентрацию венлафаксина в крови в течение суток
• менее выраженный пик концентрации

Пролонгированные формы венлафаксина больше подходят для лечения депрессии, в том числе с тревожным компонентом, чем обычные^1,4

Венлафаксин пролонгированного действия, в отличие от таблеток, не вызывает обострения тревоги на пике концентрации в крови.

Поэтому FDA^** одобрило применение^1,4:

Фармакокинетические особенности препарата Велаксин^® капсулы обусловливают их преимущества по сравнению с таблетками по ряду параметров^1,4

Капсулы/таблетки в вопросах и ответах

Почему некорректно заменять капсулы венлафаксина на таблетки?

Капсулы и таблетки венлафаксина существенно разнятся по фармакокинетическим параметрам, что определяет их отличия в переносимости, режиме дозирования и даже эффективности^1,4,6-7. Именно поэтому отпускать препарат следует в форме, указанной в рецепте.

Как объяснить клиенту, почему нужно принимать именно капсулы венлафаксина, если их выписал врач?

Врач, назначая капсулы, исходил из их преимуществ по сравнению с таблетками. Так, капсулы Велаксин^® лучше переносятся, имеют менее выраженный синдром отмены, в том числе и после случайного пропуска или опоздания в приеме, и принимаются один раз в день, а не два, как таблетированная форма^1,4.

^* Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
^** Управление по контролю пищевых продуктов и лекарств в США.
^*** При хронических заболеваниях⁴.

1. Пантелеева Г.П. и соавт. Лечение эндогенных депрессий венлафаксином: клиническое действие, переносимость и персонифицированные показания к назначению // Журнал неврологии и психиатрии им. C.C. Корсакова, 2015. Т. 115. № 1–2. С. 43–51.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин^® таблетки. Рег. уд. №: ЛС–000318 от 15.03.2010.
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин^® капсулы. Рег. уд. №: ЛСР–000030 от 31.05.2007.
4. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Велаксин^® в капсулах: представление новой пролонгированной формы и обзор новейших данных об эффективности и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия, 2017. Т. 19. № 6. С. 33–41.
5. Coleman C. I. et al. Dosing frequency and medication adherence in chronic disease // Journal of Managed Care Pharmacy. 2012; 18 (7): 527–539.
6. Entsuah R., Chitra R. A benefit-risk analysis of once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Psychopharmacology bulletin. 1997; 33 (4): 671–676.
7. Cunningham L. A. Once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Annals of clinical psychiatry. 1997; 9 (3): 157–164.