Информация только для медицинских и фармацевтических специалистов

Внимание, в рецепте – капсулы!

Лекарственная форма определяет способ доставки препарата, его стабильность и, конечно, фармакокинетические свойства. В этом отношении существенно выделяются средства с пролонгированным высвобождением. В чем их преимущества и почему такие препараты важно отпускать строго в том виде, который указан в рецепте? Рассмотрим на примере антидепрессанта третьего поколения венлафаксина1.

От общего – к частному

В терапевтической практике сегодня применяются как таблетки венлафаксина немедленного, неконтролируемого высвобождения, так и капсулы с пролонгированным действием.


Оба препарата имеют одни и те же фармакологические свойства. Венлафаксин взаимодействует с серотонинергическими и норадренергическими рецепторами, устраняя в нейрональных синапсах дефицит и серотонина, и норадреналина, что обеспечивает двойное действие и мощный эффект1,2, подтвержденный в метаанализе 34 рандомизированных двойных слепых исследований, включивших 8000 пациентов с депрессивными расстройствами. Его результат продемонстрировал статистически значимые преимущества венлафаксина по сравнению со всей группой СИОЗС*, в которую входит циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин и сертралин1.


Будучи идентичными по фармакологической активности, капсулы и таблетки антидепрессанта третьего поколения существенно отличаются фармакокинетически, что определяет их переносимость и кратность применения.

Ключевой момент

Таблетки, высвобождение активного вещества из которых не контролируется, имеют относительно небольшой период полувыведения – 5 часов для венлафаксина и 11 часов для основного активного метаболита2 (у оригинального препарата Велаксин® в таблетированной форме).


А вот капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более стабильную концентрацию активного компонента в крови в течение суток и имеют менее выраженный пик концентрации в крови после приема1,3.

Капсулированная форма Велаксин® по сравнению с таблетированной1–4:
  • проявляет менее выраженные побочные эффекты, особенно на пике концентрации
  • имеет менее выраженный и позже развивающийся синдром отмены
  • после случайного пропуска или опоздания в приеме венлафаксина с пролонгированным действием вероятность развития синдрома отмены намного меньше по сравнению с препаратом в обычной форме4
  • имеет однократный режим применения, в то время как таблетки принимаются строго 2 раза в день.

Капсулированная форма Велаксин

Свойства капсул Велаксин® обеспечивают большую приверженность к лечению по сравнению с таблетками1,4, а значит, и оптимальный терапевтический ответ. И у пациента есть возможность его получить, если первостольник, обслуживая рецепт, отпустит препарат в форме, в которой его выписал врач, – Велаксин® капсулы.
3 шага рецептурного отпуска Велаксин®

3 шага рецептурного отпуска Велаксин


2 формы Велаксин

Форма определяет свойства
  Таблетки Велаксин® Капсулы Велаксин®
Особенности лекарственной формы Твердая форма, полученная прессованием порошка Смесь пеллет, заключенных в желатиновую капсулу
Высвобождение действующего вещества Неконтролируемое Модифицированное
Максимальная концентрация в плазме В течение 2,4 ч, основной метаболит – через 4,3 ч после введения2 Венлафаксин – в течение 6,0 ± 1,5 ч, основной активный метаболит – 8,8 ± 2,2 ч3
Период полувыведения Венлафаксин – 5 ч, основной активный метаболит – 11 ч2 Венлафаксин – 15 ± 6 ч3
Благодаря лекарственной форме Велаксин® капсулы обеспечивают1,4:
• более стабильную концентрацию венлафаксина в крови в течение суток
• менее выраженный пик концентрации
Пролонгированные формы венлафаксина больше подходят для лечения депрессии, в том числе с тревожным компонентом, чем обычные1,4

Венлафаксин пролонгированного действия, в отличие от таблеток, не вызывает обострения тревоги на пике концентрации в крови.


Поэтому FDA** одобрило применение1,4:


Капсулы пролонгированного действия

капсулы пролонгированного действия – для лечения депрессивных расстройств с тревожным компонентом

Таблетки

таблетки – только для лечения депрессивных расстройств

Замена капсул венлафаксин на таблетированный оригинальный препарат или генерик

Фармакокинетические особенности препарата Велаксин® капсулы обусловливают их преимущества по сравнению с таблетками по ряду параметров1,4

Переносимость

Переносимость1,4
• менее выраженные побочные эффекты
• менее выраженный и позже развивающийся синдром отмены
• более низкий риск развития синдрома отмены после случайного пропуска или опоздания в приеме

Удобство применения

Удобство применения2,3
• Капсулы применяются однократно в сутки (таблетки – строго 2 раза в день)

Приверженность терапии

Приверженность терапии1,4
• При однократном режиме применения, по сравнению с приемом 2 раза в день, приверженность к лечению выше в разрезе как кратности приема, так и длительности терапии5***

Эффективность

Эффективность
• По данным исследований, пролонгированная форма венлафаксина статистически достоверно эффективнее по сравнению с препаратом немедленного высвобождения6,7

Капсулы/таблетки в вопросах и ответах

Почему некорректно заменять капсулы венлафаксина на таблетки?


Капсулы и таблетки венлафаксина существенно разнятся по фармакокинетическим параметрам, что определяет их отличия в переносимости, режиме дозирования и даже эффективности1,4,6-7. Именно поэтому отпускать препарат следует в форме, указанной в рецепте.


Как объяснить клиенту, почему нужно принимать именно капсулы венлафаксина, если их выписал врач?


Врач, назначая капсулы, исходил из их преимуществ по сравнению с таблетками. Так, капсулы Велаксин® лучше переносятся, имеют менее выраженный синдром отмены, в том числе и после случайного пропуска или опоздания в приеме, и принимаются один раз в день, а не два, как таблетированная форма1,4.




* Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
** Управление по контролю пищевых продуктов и лекарств в США.
*** При хронических заболеваниях4.


1. Пантелеева Г.П. и соавт. Лечение эндогенных депрессий венлафаксином: клиническое действие, переносимость и персонифицированные показания к назначению // Журнал неврологии и психиатрии им. C.C. Корсакова, 2015. Т. 115. № 1–2. С. 43–51.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин® таблетки. Рег. уд. №: ЛС–000318 от 15.03.2010.
3. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Велаксин® капсулы. Рег. уд. №: ЛСР–000030 от 31.05.2007.
4. Беккер Р.А., Быков Ю.В. Велаксин® в капсулах: представление новой пролонгированной формы и обзор новейших данных об эффективности и безопасности // Психиатрия и психофармакотерапия, 2017. Т. 19. № 6. С. 33–41.
5. Coleman C. I. et al. Dosing frequency and medication adherence in chronic disease // Journal of Managed Care Pharmacy. 2012; 18 (7): 527–539.
6. Entsuah R., Chitra R. A benefit-risk analysis of once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Psychopharmacology bulletin. 1997; 33 (4): 671–676.
7. Cunningham L. A. Once-daily venlafaxine extended release (XR) and venlafaxine immediate release (IR) in outpatients with major depression // Annals of clinical psychiatry. 1997; 9 (3): 157–164.

Вам могут понравиться другие статьи:

Тесты на COVID-19: секреты диагностики
Фармкласс
Тесты на COVID-19: секреты диагностики

Диагностика коронавирусной инфекции становится все быстрее и точнее, не за горами «домашние» варианты, аналоги тестов на беременность, грипп или ВИЧ, уже представленных в аптечном ассортим...

Подробнее
Элементы жизни
Фармкласс
Элементы жизни

В периодической таблице Д.И. Менделеева заняты уже 118 ячеек, но все ли из них нужны для человеческого организма? Без чего мы действительно не можем существовать как биологически...

Подробнее
Вакцины от COVID: перспективная защита
Фармкласс
Вакцины от COVID: перспективная защита

Пандемия коронавируса может закончиться только в том случае, если у людей будет к нему иммунитет. Для этого либо должны переболеть все восприимчивые, либо заслон болезни поставят искусственно. Как ...

Подробнее
Лекарство из красителя
Фармкласс
Лекарство из красителя

Антибиотики не были первыми препаратами, созданными для уничтожения микробов. Все началось с использования в медицинских целях достижений промышленной химии, бурно развивавшейся на рубеже XIX–XX ве...

Подробнее
Лекарства с подвохом
Фармкласс
Лекарства с подвохом

Многие даже не подозревают, что привычные препараты способны испортить удовольствие от солнечных ванн, вызвав фототоксические и фотоаллергические реакции.

Подробнее
Если вы фармацевт, провизор, первостольник, специалист здравоохранения или медицинский работник наш журнал «Российские аптеки» для вас.