В инструкциях по медицинскому применению Ее Величество – лекарственная форма (ЛФ) всегда стоит на втором после МНН месте. На втором по порядку, но не по значимости! И вопросов по выбору той или иной ЛФ у покупателей всегда бывает очень много.

У каждой ЛФ есть свои особенности, делающие ее более предпочтительной при определенных условиях. Например, при локальных повреждениях мягких тканей показаны гели и мази с НПВП для местного применения. Заболевания опорно-двигательного аппарата создают потребность в ЛС системного действия для приема внутрь. При этом комбинированная терапия препаратами одной группы (НПВП, флебопротекторы и др.) в разных ЛФ (таблетки/капсулы и гель/мазь) может способствовать повышению эффективности лечения.

Без нее активная фармацевтическая субстанция не может стать лекарством. От ЛФ зависит буквально все: способ доставки действующего вещества, возрастные ограничения по применению ЛС, скорость наступления и длительность его эффектов¹

Влияет ЛФ и на фармакокинетику. Так, нимесулид в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь способствует более раннему развитию терапевтического эффекта по сравнению с таблетированной формой. Максимальная концентрация ибупрофена в капсулах с жидким содержимым достигается в 2 раза быстрее, чем после приема эквивалентной дозы в форме таблеток, покрытых оболочкой.

И еще одно. Важно иметь в виду, что в ряде ситуаций выбор ЛФ – исключительная прерогатива врача. И если препарат назначен в виде раствора для внутримышечного введения, то его нельзя заменить аналогичным ЛС в таблетках или капсулах, даже если состав и дозировка – те же. Кстати, нередко один и тот же препарат сначала прописывают в виде инъекций, а после завершения курса – в пероральной форме для завершения лечения.

Полный перечень с описанием всех зарегистрированных ЛФ занимает десятки страниц – мы рассмотрим лишь те, с которыми приходится иметь дело чаще всего².

Твердые ЛФ

Таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже, пастилки, лиофилизаты, карандаши, пленки и др.

Пожалуй, наиболее известный представитель этой ЛФ – таблетки. Их чаще всего получают прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более действующих веществ с добавлением вспомогательных компонентов или без них. Таблетки могут быть покрыты оболочкой, обеспечивающей высвобождение активных субстанций в определенном отделе ЖКТ. Это актуально при использовании ЛС, агрессивных по отношению к слизистой оболочке желудка, например, таких, как ацетилсалициловая кислота.

Использование капсул актуально при изготовлении ферментных препаратов. Чтобы лекарственное средство работало эффективно, оно должно вместе с пищевым комком преодолеть путь из желудка в кишечник. Но на такой подвиг способны только твердые частицы диаметром менее 2 мм, так называемые микросферы или микротаблетки с панкреатином. Они заключены в желатиновую капсулу, которая разрушается в желудке с высвобождением действующего вещества. Малый диаметр частиц позволяет им смешаться с пищевым комком, успешно проникнуть в кишечник и развернуться во всю лечебную мощь.

Выбор наиболее подходящей для использования ЛФ может зависеть от потребностей и предпочтений покупателя: например, спрей или таблетки удобно взять с собой на работу или в дорогу, а раствор применять дома

• Препараты в таблетках и капсулах с замедленным высвобождением (ретард) обеспечивают более удобный режим приема, 1 раз в сутки, и хорошо переносятся, что повышает приверженность пациентов лечению³. Например, Спарекс^® (мебеверин) в капсулах пролонгированного действия обладает уникальной матричной структурой высвобождения лекарственного вещества, что обеспечивает ранний и в то же время продолжительный спазмолитический эффект при спазмах органов ЖКТ^4–6.


• Капсулы c модифицированным высвобождением – новая ЛФ, отличающаяся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Такую форму имеет, например, Кетонал^® ДУО (кетопрофен). Препарат содержит 2 вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и покрытые оболочкой желтые (40% от общего количества). Из белых пеллет кетопрофен высвобождается быстро, а из желтых – медленно, что и обус­ловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия лекарства.


• В форме карандаша выпускается средство линии Compeed^®. Он содержит натуральный увлажнитель, который устраняет механическое натирание и способствует предотвращению образования влажных мозолей. Еще одно удачное применение такой ЛФ – карандаши-маркеры, пропитанные растворами антисептических средств (бриллиантовый зеленый, йод), которыми удобно пользоваться в поездках и путешествиях.


• Орально диспергируемые таблетки и пленки имеют 2 важных преимущества: их можно принимать незаметно для окружающих и не надо запивать водой. Одна из ситуаций, когда такие «фишки» действительно могут пригодиться, – применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (силденафил).

Жидкие ЛФ

Капли, сиропы, суспензии, эмульсии, жидкие экстракты, настойки, эликсиры, концентраты и др.

Такие препараты получают 2 разными способами:

• смешивание (растворение) действующих веществ в растворителе;


• извлечение (экстракция) активных компонентов из растительного материала.

По физико-химической природе это дисперсные системы, в которых лекарственное вещество (дисперсная фаза – твердая, жидкая, газообразная) равномерно распределено в жидкой дисперсионной среде.

Широкое применение жидких ЛФ обусловлено их весомыми достоинствами:

• оптимальная степень распределения частиц действующего вещества (способствует достижению лучшего лечебного эффекта);


• разнообразие составов и способов применения;


• снижение раздражающего действия некоторых субстанций (бромиды, йодиды и др.);


• простота и удобство использования;


• маскировка неприятного вкуса и запаха лекарственных веществ (особенно важно в детской практике);


• более высокая скорость всасывания и действия по сравнению с твердыми ЛФ (таблетки и порошки сначала должны раствориться);


• наиболее полное проявление мягчительных и обволакивающих свойств ЛС.

Возьмем для примера детские антипиретики, которые выпускаются в форме суспензий или сиропов, приятных на вкус. На фоне лихорадки ребенок нередко становится капризным, а такие ЛФ упрощают применение препарата и имеют фармакокинетические преимущества. Так, ибупрофен в виде суспензии для приема внутрь (100 мг/5 мл) начинает действовать уже через 15 минут и эффект длится до 12 часов⁷. Парацетамол в форме раствора всасывается более активно, появляется в плазме и начинает действовать уже через 10 минут⁸.

Пожалуй, самым важным вопросом, который нередко возникает при консультировании посетителей, приобретающих препараты в жидких ЛФ, становится вопрос дозирования.

В комплекте с жидкими лекарственными формами мерные емкости идут не всегда. Покупателю можно либо предложить приобрести их, если в ассортименте аптеки таковые имеются, либо рассказать, что стандартный объем чайной ложки – 5 мл, десертной – 10 мл, а столовой – 15 мл. При этом ложку не следует набирать с горкой, хотя за счет силы поверхностного натяжения жидкость может подниматься над краями, не переливаясь через них. Превышение объема в этом случае может достигать от 1 до 5 мл в зависимости от столового прибора.

Солевые растворы в форме спрея не рекомендуются для детей младше 1 года – им подойдут капли в нос

Увеличиваем чек!

Целесообразность совместного использования аналогичных препаратов в разных лекарственных формах открывает широкие возможности для дополнительных продаж. Например, консультируя покупателей, которые выбирают флебопротекторы или антикоагулянты для лечения венозной недостаточности, варикозной болезни, флебита и тромбофлебита поверхностных сосудов ног, геморроя, уместно предложить ЛС для местного или системного применения. Обязательно обоснуйте такую рекомендацию, пояснив, что комбинированная терапия топическими (Венитан, Тромблесс^® Плюс и др.) и системными ЛС (Венарус^®, Эскузан^® и др.) способствует повышению эффективности лечения.

Мягкие ЛФ

Мази, кремы, гели, линименты, пасты, суппозитории, пластыри и др.

Все они относятся к разным дисперсным системам, иными словами, это лекарства с пластично-упруго-вязкой средой. Общая особенность – способность формирования терапевтической концентрации действующих веществ в очаге поражения при минимальном влиянии на организм в целом. Дополнительный бонус – увлажняющий эффект, способствующий повышению результативности лечения, например, дерматологических заболеваний.

Мази, кремы и гели отличаются друг от друга по вязкости, способности к проникновению через эпителиальный барьер. Суппозитории сохраняются в твердом состоянии при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Их активно используются в терапии гинекологических, проктологических заболеваний, для купирования симптомов ОРВИ у малышей.

У этой ЛФ немало преимуществ:

• возможность лечения при тошноте, нарушении глотания, поражениях печени, сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения;


• относительно высокая скорость всасывания (сопоставима с таковой при инъекционном введении);


• отсутствие влияния пищеварительных ферментов;


• возможность назначения агрессивных по отношению к слизистой ЖКТ веществ;


• снижение количества и выраженности нежелательных побочных явлений;


• высокий профиль эффективности у пожилых пациентов.

Еще один представитель мягких ЛФ – гидроколлоидные пластыри Compeed^® разных размеров и форм для профилактики и лечения мозолей. Они не имеют клеевого слоя, который под действием температуры может плавиться, что приводит к отклеиванию. Нет у них тканевой или водонепроницаемой основы, способной создавать условия для дополнительного натирания кожи. Верхний слой сделан из полиуретановой пленки и эластомера, что позволяет ему надежно крепиться к коже и не отклеиваться при движении. Под ним – водорастворимый полимер, превращающийся в гель при контакте с жидкостью.

Таким образом, гидроколлоидный пластырь представляет собой мембрану, которая адсор­бирует выделения из мозоли, сохраняя при этом область повреждения увлажненной и создавая оптимальные условия для заживления. В результате болезненные ощущения в натертом месте практически полностью исчезают.

А вот при выборе НПВП для местного применения надо учитывать, что одна из наиболее эффективных ЛФ таких препаратов – гель. Он обеспечивает быстрое и глубокое проникновение активного вещества ЛС через кожу, поэтому хорошо зарекомендовал себя при лечении болевых синдромов, связанных с заболеванием суставов.

Отличия между мазью и кремом, которые влияют на свойства и назначение препарата, хорошо видны на примере средств линии Бепантен^® (декспантенол):

• мазь – эмульсия «вода в масле», формирует пленку для предупреждения потери влаги и защиты кожи от действия раздражающих факторов, поэтому Бепантен^® Мазь рекомендуется для ухода за кожей младенцев для профилактики и лечения опрелостей и пеленочного дерматита;


• крем – эмульсия «масло в воде», хорошо впитывается, обеспечивает увлажнение кожи. Соответственно, Бепантен^® Крем рекомендуем при сухости кожи как восстанавливающее средство после солнечных ванн, но не как средство под подгузник.

Особенности кожи тоже могут стать критерием выбора наружной формы препарата. Проиллюстрируем это на примере ЛС азелаиновой кислоты для лечения акне:

• гель – для жирной и комбинированной кожи;


• крем – для сухой и нормальной.

Локализация патологического процесса или особенности течения заболевания также оказывают свое влияние на выбор ЛФ:

• Геморрой: при наружной форме пре­имущественно используют мазь, при внут­ренней – суппозитории.


• Дерматозы: в зависимости от характера воспаления (острое, подострое, хроническое, упорное хроническое с шелушением) применяют топические ГКС в разных лекарственных формах, например Адвантан^® эмульсию, крем, мазь или жирную мазь соответственно.

«Современная аптека. МАСТЕР-КЛАСС «Успешные продажи»», 2020

1. ОФС.1.4.1.0001.15. Лекарственные формы. 2. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 27.07.2016 г. № 538н «Об утверждении Перечня наименований лекарственных форм лекарственных препаратов для медицинского применения». 3. Евдокимова А.Г. и соавт. Возможности применения метопролола сукцината при сердечно-сосудистых заболеваниях // Сердце: журнал для практикующих врачей, 2012. Т. 11. № 5 (67). С. 1–7. 4. Яковенко Э.П. и соавт. Эффективность препарата Спарекс^® в коррекции моторных нарушений кишечника // Медицинский совет, 2016. № 4. С. 110–115. 5. Самсонов А.А. Современная терапия синдрома раздраженного кишечника // Поликлиника, 2011. № 5. С. 118–121. 6. Инструкция по медицинскому применению препарата Спарекс^®. 7. Pelen F et al. Treatment of fever: monotherapy with Ibuprofen. Ibuprofen pediatric suspension containing 100 mg 5 ml, multicentre acceptability study conducted in hospital // Annales de pediatrie, 1998; 10 (45): 719–728. 8. Farre M et al. Bioavailability and speed of absorption study of paracetamol oral solution // Dolor 2002, 17: 15–18.

Полная PDF-версия издания «Современная аптека. МАСТЕР-КЛАСС «Успешные продажи»» доступна только для зарегистрированных участников Клуба РА.

Если вы не являетесь участником Клуба РА вам нужно зарегистрироваться на сайте.

Заказать онлайн печатную версию вы можете здесь.